Caco-2細胞アッセイデータのための3コンパートメントモデル分析を用いたP糖蛋白質基質上の流出比を決定する簡易法【JST・京大機械翻訳】

Nagayasu Miho; Nagayasu Miho; Ozeki Kazuhisa; Sakurai Yuuji; Tsutsui Haruka; Onoue Satomi

文献

J-GLOBAL ID：202002221860035360 整理番号：20A0075278

Caco-2細胞アッセイデータのための3コンパートメントモデル分析を用いたP糖蛋白質基質上の流出比を決定する簡易法【JST・京大機械翻訳】

Simplified Method to Determine the Efflux Ratio on P-Glycoprotein Substrates Using Three-Compartment Model Analysis for Caco-2 Cell Assay Data

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資料名：
巻： 37 号： 1 ページ： 1-12 発行年： 2020年
JST資料番号： A0842B ISSN： 0724-8741 CODEN： PHREEB 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

適切な排出比(ER)を正確に計算するためには,経細胞輸送研究において複数の時間点サンプリングが必要である。本研究はCaco-2細胞におけるERを測定するための簡易法を開発することを目的とした。ERに対する方程式は,先端から基底への3コンパートメントモデルと基底から先端への輸送に由来した。Caco-2細胞において10の非P-糖蛋白質(P-gp)と6つのP-gp基質を用いて経細胞輸送研究を行い,この方程式を用いてERを計算した。ERに対する方程式は,同じ時間点における受信器コンパートメントにおける濃度比を用いた。したがって,ERは単一点のみを用いて理論的に計算できる。試験した全ての非P-gp基質のERはすべてのサンプリング時間で1に近かった。30,60,90,および120分培養での濃度比から計算したシクロスポリンAのERsは,それぞれ2.93,6.43,7.12,および9.57であり,120分でのERは,3コンパートメントモデル分析を用いて計算した理論値(9.62)とほとんど同じであった。他の5つのP-gp基質は類似の傾向を示した。単一点サンプリングは,120分でERを正確に計算するために用いることができる。単一点サンプリングは,薬物発見段階における適切なERsを計算するための有望なアプローチである。Copyright 2019 Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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細胞膜の輸送 , 薬物の分析

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