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J-GLOBAL ID：202002222213215102   整理番号：20A0454679

熱ショック蛋白質70(Hsp70)阻害剤JG-98の中性類似体【JST・京大機械翻訳】

Neutral analogs of the heat shock protein 70 (Hsp70) inhibitor, JG-98

著者 (2件)： Shao Hao (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA) ,  Gestwicki Jason E. (Department of Pharmaceutical Chemistry, University of California San Francisco, San Francisco, CA 94158, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 5  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 分子シャペロンの熱ショック蛋白質70(Hsp70)ファミリーは腫瘍で高度に発現する。JG-98のようなピリジニウム修飾ベンゾチアゾールを含む阻害剤はHsp70の保存されたアロステリック部位に結合し,癌細胞において有望な抗増殖活性を示す。Hsp70に結合すると,荷電ピリジニウムは好ましい接触をする;しかし,この部分は阻害剤の蛍光を増加させ,生化学的および細胞に基づくアッセイにおいて望ましくない干渉を引き起こす。ここでは,ピリジニウムが中性ピリジンで置換できるかどうかを調べた。化合物17h(JG2-38)のようなピリジン修飾ベンゾチアゾールは,蛍光を低下させるが,乳房および前立腺癌細胞系において有望な抗増殖活性(EC50値~0.1~0.07μM)を保持することを報告する。これらの化学プローブは,腫瘍形成と細胞生存におけるHsp70の役割を調べるのに有用であると期待される。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 類似物質 ,  乳房 ,  *HSP70 ,  腫瘍細胞 ,  腫瘤形成 ,  前立腺腫瘍 ,  乳房腫瘍 ,  シャペロンタンパク質 ,  抗腫瘍薬 ,  腫瘍 ,  蛍光 ,  ピリジニウム ,  電荷 ,  *タンパク質
準シソーラス用語： 抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (8件)： アロステリック阻害剤 ,  分子シャペロン ,  蛋白質 ,  前立腺癌 ,  乳癌 ,  化学プローブ ,  抗癌剤 ,  蛍光

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (5件)： 熱ショック蛋白質70 ,  HSP70 ,  阻害剤 ,  中性 ,  類似体