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J-GLOBAL ID:202002222827230451   整理番号:20A1874822

デメチレンベルベリン,コルンバミンおよびパルマチンの高効率合成およびモノアミンオキシダーゼB阻害プロファイル【JST・京大機械翻訳】

Highly efficient synthesis and monoamine oxidase B inhibitory profile of demethyleneberberine, columbamine and palmatine
著者 (13件):
資料名:
巻: 139  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: E0890A  ISSN: 0197-0186  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ベルベリンアルカロイドの生合成はベルベリンの脱メチル化とそれに続くメチル化反応により始まり,他の型のベルベリンアルカロイドを生成すると考えられる。ベルベリンアルカロイドをアクセスするこの一見は,低い単離収率,複雑な操作,および毒性試薬などの特定のベキシング合成問題のために,半世紀以上にわたって停滞した。さらに,デメチレンベルベリン(DMB),コロンバミンおよびパルマチンに対する実用的な合成プロセスを提供することにより,このバイオインスパイアード半合成戦略を検討し,合成効率を著しく改善した。更に,DMB(IC_50,9.06μM)はドーパミンを脱アミノ化する酵素,モノアミンオキシダーゼB(MAO-B)の活性を阻害し,特にParkinson病の病理に関与することを見出した。また,コロンバミンはMAO-B活性を約40%減少させた。これらの知見は,ベルベリンアルカロイド,特にDMBの治療可能性を確認するために,更なるin vivo調査のためのパーキサイトを提供する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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アルカロイド 

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