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J-GLOBAL ID：202002223014070028   整理番号：20A1974212

エントラタビンの合成プロセス最適化【JST・京大機械翻訳】

Synthetic Procedure Optimization of Emtricitabine

著者 (7件)： Li Su (武漢工程大学化工与制薬学院,湖北 武漢,430205) ,  Gu Jishan (武漢工程大学化工与制薬学院,湖北 武漢,430205) ,  Wu Xiaoyu (武漢工程大学化工与制薬学院,湖北 武漢,430205) ,  Xiong Yun (武漢工程大学化工与制薬学院,湖北 武漢,430205) ,  Sun Guofeng (武漢工程大学化工与制薬学院,湖北 武漢,430205) ,  Ding Yigang (武漢工程大学化工与制薬学院,湖北 武漢,430205) ,  Liu Shengpeng (武漢工程大学化工与制薬学院,湖北 武漢,430205)
資料名： Wuhan Gongcheng Daxue Xuebao  (Wuhan Gongcheng Daxue Xuebao)
巻： 42  号： 2  ページ： 129-133  発行年： 2020年 
JST資料番号： C3636A  ISSN： 1674-2869  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： HIV薬物に対する臨床のニーズを満たすために、HIVヌクレオシド類逆転写酵素阻害剤であるエントロタビンの合成プロセスを最適化した。中間体(2R,5S)-2-ベンゾイルオキシメチル-5-アセトキシ-l,3-オキソチオランを,安息香酸ナトリウムとブロモアセトアルデヒドジエタノールを原料とし,5段階反応,すなわち縮合,アセタール加水分解,リパーゼNovozyme435触媒環化とアシル化により合成した。次に,99.7%の純度のエントラタビンを,カップリングと加水分解によって得て,全収率は51.3%であった。合成した化合物は,核磁気共鳴スペクトル(1HNMR)および核磁気共鳴炭素スペクトル(13CNMR)により確認した。既存のプロセスと比較して,本合成プロセスは,高い安全性,高い収率,および低コストの特性を持ち,そして,原料の品質基準に適合する製品を,容易に生産することができた。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： NMR【磁気共鳴】 ,  *最適化 ,  加水分解 ,  アセタール ,  純度 ,  ヌクレオシド ,  リパーゼ ,  スペクトル ,  アシル化 ,  環化反応 ,  品質基準 ,  HIV【ウイルス】 ,  中間体
準シソーラス用語： プロセス最適化 ,  NMRスペクトル , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 化学一般その他  (CA01060X) ,  ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (1件)： プロセス最適化