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J-GLOBAL ID：202002223751465289   整理番号：20A1085723

4~5倍増加能を有するフェノール性テモゾロミド(TMZ)エステルの新規シリーズ,およびMGMT発現とは無関係な神経膠腫細胞に対するTMZとの比較【JST・京大機械翻訳】

A novel series of phenolic temozolomide (TMZ) esters with 4 to 5-fold increased potency, compared to TMZ, against glioma cells irrespective of MGMT expression

著者 (3件)： Shervington Leroy (Faculty of Pharmacy and Biomedical Science, The University of Central Lancashire, Preston, PR1 2HE, UK. [e-mail]) ,  Ingham Oliver ,  Shervington Amal
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 10  号： 30  ページ： 17561-17570  発行年： 2020年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グリア芽細胞腫(GBM)と診断された患者に対するケア治療の標準は,テモゾロミド(TMZ)である。TMZに対する腫瘍抵抗性は,有意に限られた臨床効果をもたらす。したがって,MGMTとMMRに関連する抵抗性を克服することができるTMZに対する固有の必要性がある。本研究では,イミダゾール環上の8位に修飾したTMZの一連のエステル及びアミド類似体を調製し,抗増殖特性を調べた。TMZのフェノール性エステル類似体は,特定のグリア芽細胞腫細胞系に対して,5倍までの増強された効力を示すことが見出された。フェノール性TMZエステルによって示された有望な結果は,患者由来の原発性グリア芽細胞腫培養に対するさらなる研究を促した。一次培養,BTNW914およびBTNW374は,それぞれMGMT陽性およびMGMT陰性であった。鉛フェノール性TMZエステルは,MGMT発現に関係なく,臨床的に関連した濃度で初代細胞における生存性を低下させることが分かった。さらに,TMZは臨床的に関連した濃度で同じ一次細胞に対して無効であることが分かった。本研究で述べたTMZの新規フェニルエステル類似体は,GBMの処理に対する潜在的な化学療法特性を有し,MGMTの発現に関連する耐性を克服することができた。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 鉛 ,  *エステル ,  腫瘍 ,  薬物療法 ,  *神経膠腫 ,  類似物質 ,  初代培養 ,  膠芽腫 ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類
準シソーラス用語： 細胞株 ,  *O(6)-メチルグアニン-DNAメチルトランスフェラーゼ ,  生存性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  神経系の腫よう  (GN04000V)

物質索引 (2件)： イミダゾール ,  フェノール

タイトルに関連する用語 (7件)： フェノール ,  テモゾロミド ,  エステル ,  MGMT ,  発現 ,  神経膠腫 ,  細胞