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J-GLOBAL ID：202002223932152872   整理番号：20A2727930

新規クマリン-ジアシル化ヒドラジド誘導体の抗炎症および抗痙攣活性の合成および研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and investigation of anti-inflammatory and anticonvulsant activities of novel coumarin-diacylated hydrazide derivatives

著者 (9件)： Tapanyigit Ozan (Department of Chemistry, Arts and Science Faculty, Cukurova University, Adana 01330, Turkey) ,  Demirkol Onur (Department of Chemistry, Arts and Science Faculty, Cukurova University, Adana 01330, Turkey) ,  Gueler Ece (Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, Marmara University, Istanbul 34688, Turkey) ,  Gueler Ece (Center for Nanotechnology & Biomaterials Application and Research (NBUAM), Marmara University, Istanbul 34718, Turkey) ,  Ersatir Mehmet (Department of Chemistry, Arts and Science Faculty, Cukurova University, Adana 01330, Turkey) ,  Cam Muhammet Emin (Department of Pharmacology, Faculty of Pharmacy, Marmara University, Istanbul 34688, Turkey) ,  Cam Muhammet Emin (Center for Nanotechnology & Biomaterials Application and Research (NBUAM), Marmara University, Istanbul 34718, Turkey) ,  Cam Muhammet Emin (Department of Mechanical Engineering, University College London, Torrington Place, London WC1E 7JE, UK) ,  Giray Elife Sultan (Department of Chemistry, Arts and Science Faculty, Cukurova University, Adana 01330, Turkey)
資料名： Arabian Journal of Chemistry  (Arabian Journal of Chemistry)
巻： 13  号： 12  ページ： 9105-9117  発行年： 2020年 
JST資料番号： W3189A  ISSN： 1878-5352  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 3-カルボニルクロリドクマリンといくつかの置換アリール酸ヒドラジドとの反応で合成した多数の新規クマリン誘導体を合成し,それらの抗炎症および抗痙攣活性を調べた。カラゲナン(0.1mlの1%,w/v)を,炎症の急性モデルを誘発するために,ラットの右足に皮下に注射した。抗炎症効果を,3つの異なる用量5,10,25mg/kgで5時間評価した。その後,足浮腫量の変化と全群のパーセンテージ阻害を観察し,最も効果的なクマリン誘導体をN’-(2-hyroxyベンゾイル)-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボヒドラジドとして見出した。さらに,N′-(2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボニル)ニコチノヒドラジド, (E)-N′-(3-(4-ヒドロキシフェニル)アクリロイル)-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボヒドラジドとN′-(5-アミノ-2-ヒドロキシベンゾイル)-2-オキソ-2H-クロモン-3-カルボヒドラジドは,用量依存的にそれらの抗炎症効果を示した。一方,ペンチレンテトラゾール(PTZ,80mg/kg,i.p.)誘導発作モデルを用い,マウスにおける6種類の新しく合成したクマリン誘導体の抗痙攣活性を検討した。サリチル酸ヒドラジドと3-カルボニルクロリドクマリン(8d)のハイブリッド化合物は,発作と生存率の開始に従って,すべての治療群の中で最も有望な抗痙攣薬であった。さらに,(E)-N′-シンナモイル-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボヒドラジド(8b)と(E)-N’-(3-(4-hyroxyphenyl)アクリロイル)-2-オキソ-2H-クロメン-3-カルボヒドラジド(8c))は,低用量(30mg/kg)で潜在的抗痙攣効率を有する。これらのクマリン誘導体の抗痙攣作用は,脳におけるGABA媒介阻害の増強による可能性がある。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *炎症 ,  *痙攣 ,  *消炎作用 ,  *抗痙攣作用 ,  抗痙攣薬 ,  浮腫 ,  ラット ,  *ヒドラジド ,  生存率 ,  発作 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： クマリン類 ,  低用量 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗炎症活性 ,  抗けいれん活性 ,  クマリン-ジアシル化ヒドラジド ,  ペンチレンテトラゾール誘発発作 ,  カラジーナン誘発足浮腫

分類 (3件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (2件)： ペンチレンテトラゾール ,  2-ヒドロキシ安息香酸ヒドラジド

タイトルに関連する用語 (6件)： クマリン ,  ヒドラジド ,  誘導体 ,  抗炎症 ,  抗痙攣活性 ,  研究