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J-GLOBAL ID：202002224721900756   整理番号：20A0743244

抗クルーズトリパノソーマ薬としての新規アリールオキシ-1,4-ナフトキノン類のin vitroおよびin silico評価【JST・京大機械翻訳】

In vitro and in silico evaluations of new aryloxy-1,4-naphthoquinones as anti-Trypanosoma cruzi agents

著者 (15件)： Gonzalez Alejandra (Universidad Autonoma de Nuevo Leon, Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Escobedo, Nuevo Leon, Mexico) ,  Becerra Nohemi (Universidad Autonoma de Nuevo Leon, Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Escobedo, Nuevo Leon, Mexico) ,  Kashif Muhammad (Laboratorio de Biotecnologia Farmaceutica, Centro de Biotecnologia Genomica, Instituto Politecnico Nacional, Reynosa, Tamaulipas, Mexico) ,  Gonzalez Mercedes (Grupo de Quimica Organica Medicinal, Instituto de Quimica Biologica, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Cerecetto Hugo (Grupo de Quimica Organica Medicinal, Instituto de Quimica Biologica, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Cerecetto Hugo (Area de Radiofarmacia, Centro de Investigaciones Nucleares, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Aguilera Elena (Grupo de Quimica Organica Medicinal, Instituto de Quimica Biologica, Facultad de Ciencias, Universidad de la Republica, Montevideo, Uruguay) ,  Nogueda-Torres Benjamin (Departamento de Parasitologia, Escuela Nacional de Ciencias Biologicas, Instituto Politecnico Nacional, Ciudad de Mexico, Mexico) ,  Chacon-Vargas Karla F. (Departamento de Parasitologia, Escuela Nacional de Ciencias Biologicas, Instituto Politecnico Nacional, Ciudad de Mexico, Mexico) ,  Chacon-Vargas Karla F. (Facultad de Odontologia, Universidad Cuauhtemoc Plantel Aguascalientes, Aguascalientes, Aguascalientes, Mexico) ,  Jose Zarate-Ramos J. (Universidad Autonoma de Nuevo Leon, Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Escobedo, Nuevo Leon, Mexico) ,  Castillo-Velazquez Uziel (Universidad Autonoma de Nuevo Leon, Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Escobedo, Nuevo Leon, Mexico) ,  Salas Cristian O. (Facultad de Quimica y de Farmacia, Pontificia Universidad Catolica de Chile, Santiago de Chile, Chile) ,  Rivera Gildardo (Laboratorio de Biotecnologia Farmaceutica, Centro de Biotecnologia Genomica, Instituto Politecnico Nacional, Reynosa, Tamaulipas, Mexico) ,  Vazquez Karina (Universidad Autonoma de Nuevo Leon, Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia, Escobedo, Nuevo Leon, Mexico)
資料名： Medicinal Chemistry Research  (Medicinal Chemistry Research)
巻： 29  号： 4  ページ： 665-674  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0700A  ISSN： 1054-2523  CODEN： MCREEB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Chagas病に対する新しい治療選択肢の探索において,一連の6種のアリールオキシ-ナフトキノン誘導体を合成し,Tulahuen2,INC-5及びNINOA株のクルーズトリパノソーマエピasに対してin vitroで評価した。化合物3dおよび4aは,参照薬物ニフルチモックスより良いまたは類似のトリパノソーマ活性を示した。加えて,3dと4aは,T.cruzi bloodストリーム trypomastigotesに対してニフルチモックスより良いトリパノソーマ活性を誘発した。一方,3bは最も高い選択的指標(3つのT.cruzi株において44と500の間のSI値)を示した。最後に,分子ドッキング研究により,これらの化合物は潜在的トリパノチオン還元酵素阻害剤であることを示唆した。したがって,これらの新しい結果に基づいて,アリールオキシナフトキノン足場がより選択的な細胞毒性およびトリパノソーマ化合物を得るために必須であることを検証した。Copyright Springer Science+Business Media, LLC, part of Springer Nature 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素阻害剤 ,  細胞毒性 ,  *in vitro実験 ,  *Trypanosoma cruzi ,  *トリパノソーマ属 ,  スルホン ,  窒素複素環化合物 ,  ニトロ化合物 ,  ヒドラゾン ,  酸素複素環化合物 ,  硫黄複素環化合物
準シソーラス用語： トリパノチオンレダクターゼ ,  分子ドッキング ,  治療法選択 ,  Chagas病 ,  *in silico , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： アリールオキシ-ナフトキノン類 ,  Chagas病 ,  クルーズトリパノソーマ ,  トリパノチオンレダクターゼ ,  細胞毒性 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (1件)： ニフルチモックス

タイトルに関連する用語 (3件)： クルーズトリパノソーマ ,  ナフトキノン類 ,  評価