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J-GLOBAL ID：202002225066081560   整理番号：20A1934297

多剤耐性グラム陰性細菌に対して活性を有するピロロベンゾジアゼピン環を含む新しい広域スペクトル抗生物質【JST・京大機械翻訳】

New Broad-Spectrum Antibiotics Containing a Pyrrolobenzodiazepine Ring with Activity against Multidrug-Resistant Gram-Negative Bacteria

著者 (11件)： Picconi Pietro (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, U.K.) ,  Hind Charlotte K. (National Infections Service, Public Health England, Wiltshire, U.K.) ,  Nahar Kazi S. (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, U.K.) ,  Jamshidi Shirin (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, U.K.) ,  Di Maggio Lucia (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, U.K.) ,  Saeed Naima (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, U.K.) ,  Evans Bonnie (National Infections Service, Public Health England, Wiltshire, U.K.) ,  Solomons Jessica (National Infections Service, Public Health England, Wiltshire, U.K.) ,  Wand Matthew E. (National Infections Service, Public Health England, Wiltshire, U.K.) ,  Sutton J. Mark (National Infections Service, Public Health England, Wiltshire, U.K.) ,  Rahman Khondaker Miraz (Institute of Pharmaceutical Science, King’s College London, U.K.)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 13  ページ： 6941-6958  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗生物質のパイプラインが本質的に空であるために多剤耐性(MDR)グラム陰性病原体に対して活性を有する新しい抗生物質クラスを見出すことは急務である。C8-結合脂肪族複素環を有する修飾ピロロベンゾジアゼピンは,WHO優先病原体を含むMDRグラム陰性細菌に対する活性を有する新規クラスの広域スペクトル抗菌剤を提供する。構造活性相関は,第三環が特にグラム陰性活性に重要であることを立証した。鉛化合物の最小発育阻止濃度は,MDRグラム陰性で0.125から2mg/Lの範囲であり,MDRグラム陽性種で0.03と1mg/Lの間であった。鉛化合物は,4時間以内の生存菌数で>5log減少で急速に殺菌された。鉛化合物はゲルベースアッセイでDNAギラーゼを阻害し,IC_50は3.16±1.36mg/Lであった。本研究は,抗生物質のパイプラインを補充するのに役立つ新しい広域抗生物質を開発するための新しい化学足場を提供する。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 鉛化合物 ,  ゲル ,  抗細菌薬 ,  *抗生物質 ,  構造活性相関 ,  *スペクトル ,  *グラム陰性菌 ,  病原体 ,  最小発育阻止濃度 ,  *多剤耐性
準シソーラス用語： DNAギラーゼ , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (7件)： 多剤耐性 ,  グラム陰性細菌 ,  活性 ,  環 ,  広域 ,  スペクトル ,  抗生物質