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J-GLOBAL ID：202002225393432464   整理番号：20A0271743

CYP19A1(アロマターゼ)電極触媒活性測定法としてのエストロゲンの電気化学酸化【JST・京大機械翻訳】

Electrochemical oxidation of estrogens as a method for CYP19A1 (aromatase) electrocatalytic activity determination

著者 (12件)： Kuzikov Alexey V. (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow, 119121, Russia) ,  Kuzikov Alexey V. (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow, 117997, Russia) ,  Masamrekh Rami A. (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow, 119121, Russia) ,  Masamrekh Rami A. (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow, 117997, Russia) ,  Filippova Tatiana A. (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow, 117997, Russia) ,  Haurychenka Yaraslau I. (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow, 117997, Russia) ,  Gilep Andrei A. (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk, BY-220141, Belarus) ,  Shkel Tatsiana V. (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk, BY-220141, Belarus) ,  Strushkevich Natallia V. (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk, BY-220141, Belarus) ,  Usanov Sergey A. (Institute of Bioorganic Chemistry NASB, 5 Academician V.F. Kuprevich Street, Build 2, Minsk, BY-220141, Belarus) ,  Shumyantseva Victoria V. (Institute of Biomedical Chemistry, Pogodinskaya Street, 10, Build 8, Moscow, 119121, Russia) ,  Shumyantseva Victoria V. (Pirogov Russian National Research Medical University, Ostrovitianov Street, 1, Moscow, 117997, Russia)
資料名： Electrochimica Acta  (Electrochimica Acta)
巻： 333  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0535B  ISSN： 0013-4686  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,ジドデシルジメチルアンモニウムブロミド(DDAB)により修飾されたスクリーン印刷グラファイト電極上に固定化されたCYP19A1(アロマターゼ)の電極触媒活性の測定のための独自のアプローチを提示する。矩形波ボルタンメトリーを用いて,アンドロステンジオン及びテストステロンに対するCYP19A1依存性電極触媒反応時に生成したエストロン及びβ-エストラジオールは,それぞれエストロンに対するE_ox=497±14mV(対Ag/AgCl)及びβ-エストラジオールに対するE_ox=483±17mV(対Ag/AgCl)の直接電気化学酸化により測定できることを示した。エストロンとβ-エストラジオールの感度値は,それぞれ0.1A/Mと0.12A/Mと決定された。検出限界(S/N=3)はエストロン及びβ-エストラジオールに対してそれぞれ11nM及び3.4nMと計算された。スクリーン印刷グラファイト電極CYP19A1定常状態速度論パラメータ(反応の最大速度-V_maxとMichaelis定数-K_M)上に固定化されたエストロゲン電気化学的酸化を用いてアンドロステンジオンとテストステロンに対する固定化を行った。さらに,既知の機構に基づくアロマターゼ阻害剤と乳癌治療薬としてのエキセメスタンを用いて,CYP19A1阻害剤の研究に対するアプローチの適用性を評価した。電気化学系におけるCYP19A1に対する最大不活性化速度定数(k_inact)および不活性化(t_1/2)値の半減期は,それぞれ0.038±0.003分-1および18.2±1.4分と推定されたが,半最大不活性化(K_I)に必要な阻害剤濃度は0.3~5.7nMの範囲であった。パラメータは以前にCYP19A1依存性再構成系で得られたものと相関した。本アプローチは,乳癌治療のための薬物開発中のCYP19A1阻害剤スクリーニングに有望である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *アロマターゼ ,  酵素電極 ,  スクリーン印刷 ,  半減期 ,  再構成 ,  *電気化学 ,  アロマターゼ阻害剤 ,  不活性化 ,  検出限界 ,  Michaelis定数 ,  黒鉛電極 ,  濃度依存性 ,  適応性 ,  *アノード酸化 ,  スクリーニング ,  ケトン ,  ステロイド ,  フェノール類

著者キーワード (5件)： CYP19A1 ,  酵素電極 ,  エストロゲン ,  機構に基づく阻害 ,  Exemestane

分類 (4件)： 電気化学反応  (CB07050F) ,  有機化合物の電気分析  (CC05034O) ,  炭素とその化合物  (YB02060D) ,  電極過程  (CB07040U)

物質索引 (1件)： エストロン

タイトルに関連する用語 (6件)： CYP19A1 ,  アロマターゼ ,  電極触媒活性 ,  測定法 ,  エストロゲン ,  電気化学酸化