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J-GLOBAL ID：202002225500580500   整理番号：20A2324476

インジルビン誘導体6-ブロモインジルビン-3′-グリセロール-オキシムエーテル(6BIGOE)はGSK-3干渉を介してヒト単球からの炎症性サイトカインとプロスタグランジン放出を強力に調節する【JST・京大機械翻訳】

The indirubin derivative 6-bromoindirubin-3′-glycerol-oxime ether (6BIGOE) potently modulates inflammatory cytokine and prostaglandin release from human monocytes through GSK-3 interference

著者 (8件)： Czapka Anna (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacy, Friedrich Schiller University Jena, Philosophenweg 14, 07743 Jena, Germany) ,  Konig Stefanie (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacy, Friedrich Schiller University Jena, Philosophenweg 14, 07743 Jena, Germany) ,  Pergola Carlo (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacy, Friedrich Schiller University Jena, Philosophenweg 14, 07743 Jena, Germany) ,  Grune Christian (Pharmaceutical Technology and Biopharmacy, Institute of Pharmacy, Friedrich Schiller University Jena, Lessingstrasse 8, 07743 Jena, Germany) ,  Vougogiannopoulou Konstantina (Department of Pharmacy, Division of Pharmacognosy and Natural Products Chemistry, University of Athens, Panepistimiopolis Zografou, GR-15771 Athens, Greece) ,  Skaltsounis Alexios-Leandros (Department of Pharmacy, Division of Pharmacognosy and Natural Products Chemistry, University of Athens, Panepistimiopolis Zografou, GR-15771 Athens, Greece) ,  Fischer Dagmar (Pharmaceutical Technology and Biopharmacy, Institute of Pharmacy, Friedrich Schiller University Jena, Lessingstrasse 8, 07743 Jena, Germany) ,  Werz Oliver (Department of Pharmaceutical/Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacy, Friedrich Schiller University Jena, Philosophenweg 14, 07743 Jena, Germany)
資料名： Biochemical Pharmacology  (Biochemical Pharmacology)
巻： 180  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0128A  ISSN： 0006-2952  CODEN： BCPCA6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インジルビンは,伝統的漢方薬Dangui Longhui Wanにおける活性成分として含まれる天然ビス-インドールアルカロイドである。インジルビンおよびその3′-オキシム誘導体は抗癌および抗炎症特性を示し,6-ブロモインジルビン-3′-オキシム(6BIO)が最も強力な類似体の一つである無細胞アッセイにおいてグリコーゲンシンターゼキナーゼ(GSK)-3を阻害する。ここでは,抗炎症性インターロイキン(IL)-10レベルを増加させながら,ヒト初代単球における炎症促進性サイトカイン,ケモカインおよびプロスタグランジン(PG)放出を阻害することができる非常に強力な誘導体としての6-ブロモインジルビン-3′-グリセロール-オキシムエーテル(6BIGOE)を明らかにする。6BIGOEはリポ多糖類(LPS)誘導IL-1βとPGE_2放出をそれぞれ0.008と0.02μMのIC_50で抑制し,6BIOより12倍以上強力であった。6BIGOEの効果はGSK-3の細胞内阻害を介して仲介され,6BIGOEは無細胞GSK-3活性アッセイにおいて後者の高い効力にもかかわらず6BIOの有効性をさらに凌駕した。選択的GSK-3阻害剤SB216763(5μM)と6BIGOE(0.1μM)のサイドバイサイド比較は,GSK-3阻害によるβ-カテニンの濃縮とシクロオキシゲナーゼ(COX)-2蛋白質レベルの抑制のような一致特性を明らかにした。超高速液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析を用いたメタボロミクスは,6BIGOEが他の脂質メディエーターの顕著な調節なしに炎症誘発性COX由来産物形成を選択的に減少させることを示した。まとめると,6BIGOEは,GSK-3との干渉を介して,COX-2由来PGと同様に,プロ-および抗炎症性サイトカインを良好に調節する細胞状況において,非常に強力なインジルビン誘導体である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *炎症 ,  消炎作用 ,  ヒト ,  *プロスタグランジン ,  リポ多糖類 ,  *単球 ,  シクロオキシゲナーゼ ,  *サイトカイン ,  漢方製剤 ,  インターロイキン1 ,  ケモカイン ,  *炎症性サイトカイン
準シソーラス用語： メタボロミクス ,  シクロオキシゲナーゼ2 ,  βカテニン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： インジルビン ,  炎症 ,  脂質メディエーター ,  サイトカイン ,  グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3

分類 (2件)： 消炎薬の基礎研究  (GW15010T) ,  免疫反応一般  (ED03010T)

タイトルに関連する用語 (11件)： インジルビン ,  誘導体 ,  グリセロール ,  オキシムエーテル ,  GSK-3 ,  干渉 ,  ヒト単球 ,  炎症性サイトカイン ,  プロスタグランジン ,  放出 ,  調節