文献

J-GLOBAL ID：202002225528317010   整理番号：20A1105599

スルホンアミドに基づくインドール-1,2,3-トリアゾールカルコンハイブリッドの合成と炭酸アンヒドラーゼ阻害研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and carbonic anhydrase inhibition studies of sulfonamide based indole-1,2,3-triazole chalcone hybrids

著者 (8件)： Singh Priti (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad 500037, India) ,  Swain Baijayantimala (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad 500037, India) ,  Thacker Pavitra S. (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad 500037, India) ,  Sigalapalli Dilep Kumar (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad 500037, India) ,  Purnachander Yadav P. (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad 500037, India) ,  Angeli Andrea (UniversitadegliStudi di Firenze, Neurofarba Dept., Sezione di ScienzeFarmaceutiche e Nutraceutiche, Via Ugo Schiff 6, 50019 Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Supuran Claudiu T. (UniversitadegliStudi di Firenze, Neurofarba Dept., Sezione di ScienzeFarmaceutiche e Nutraceutiche, Via Ugo Schiff 6, 50019 Sesto Fiorentino, Florence, Italy) ,  Arifuddin Mohammed (Department of Medicinal Chemistry, National Institute of Pharmaceutical Education and Research (NIPER), Balanagar, Hyderabad 500037, India)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 99  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： スルホンアミドは,古典的炭酸アンヒドラーゼ(CA,EC 4.2.1.1)阻害剤の最も有望なクラスの1つである。ベンゼンスルホンアミド-1,2,3-トリアゾール(6a-q)を組み込んだ新しい一連のインドリルカルコンをクリック化学反応により合成し,ヒト炭酸アンヒドラーゼ(hCAs)のパネルに対するhCA阻害活性を調べた。これらの新しく合成された化合物のほとんどはナノモル範囲で興味ある阻害定数を示し,いくつかの誘導体はhCA Iアイソフォーム上の標準薬物アセタゾラミド(AAZ)よりも強力であった。試験した化合物の中で,化合物6d(18.8nM),6q(38.3nM)および6e(50.4nM)は,それぞれ,hCA Iアイソフォームに対するAAZより13,6および5倍強力であった。化合物6o,6mおよび6fは,10-4~1.9nMの範囲のK_Isで,アイソフォームhCAXIIを効率的に阻害した。いくつかの化合物は,100nMの下でK_Isを有するアイソフォームhCAIIおよびhCAIXに対しても活性であった。これらのインドールイルカルコン-ベンゼンスルホンアミド-1,2,3-トリアゾールハイブリッドはhCA I選択的阻害剤の潜在的リードと考えられる。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ドリル ,  *炭酸アンヒドラーゼ ,  ヒト ,  *スルホンアミド
準シソーラス用語： 阻害定数 ,  アイソフォーム ,  クリック化学 ,  阻害活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 炭酸アンヒドラーゼ ,  Knoevenagel縮合 ,  アセタゾールアミド ,  インドールイルカルコン-ベンゼンスルホンアミド-1 2 3-トリアゾールハイブリッド ,  選択的HCA I阻害

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (5件)： スルホンアミド ,  インドール ,  炭酸アンヒドラーゼ ,  阻害 ,  研究