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J-GLOBAL ID:202002226396980688   整理番号:20A1421948

バイオアベイラビリティ改善のための弱塩基性薬物カルベジロールのためのSoluplus/Poloxamer407ベース自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステム【JST・京大機械翻訳】

A Soluplus/Poloxamer 407-based self-nanoemulsifying drug delivery system for the weakly basic drug carvedilol to improve its bioavailability
著者 (10件):
資料名:
巻: 27  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: W3138A  ISSN: 1549-9634  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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β-アドレナリン受容体およびα1-受容体遮断薬であるカルベジロール(CAR)は,その経口バイオアベイラビリティを大きく制限するpH依存性溶解性を有する。本研究では,薬剤溶解を改善し,胃腸管における薬物沈殿を阻害するために,SoluplusとPoloxamer407を用いて,沈殿阻害剤に基づく自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステム(PI-SNEDDS)を開発した。in vitro相分布およびin vivo溶解研究は,PI-SNEDDSが胃中のナノエマルションの油相中の薬物含有量を有意に増加させ,カルベジロール自己ナノ乳化ドラッグデリバリーシステム(CAR SNEDDS)およびカルベジロール錠剤と比較して,腸におけるCARのその後の沈殿を大きく阻害することを示した。さらに,CAR PI-SNEDDS(397.41%)のCAR PI-SNEDDS(397.41%)に対して,CAR SNEDDS(254.09%)と比較して,参照として市販のカプセルで1.56倍の増加が観察された。したがって,開発したPI-SNEDDSは,pH依存性溶解性を有する難溶性薬物の溶解とバイオアベイラビリティを改善するための有望な媒体である。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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生物薬剤学(基礎) 
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