文献

J-GLOBAL ID：202002226562600782   整理番号：20A2475261

ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1を調節する天然産物結合体を同定するためのDNAコード化ライブラリー,検証された抗癌標的【JST・京大機械翻訳】

A DNA-encoded library for the identification of natural product binders that modulate poly (ADP-ribose) polymerase 1, a validated anti-cancer target

著者 (17件)： Li Jie (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Li Jie (School of Life Science and Technology, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Li Jie (Institute of Biochemistry and Cell Biology, Shanghai Institutes for Biological Sciences, Chinese Academy of Sciences, 200031, Shanghai, China) ,  Li Jie (University of Chinese Academy of Sciences, 100049, Beijing, China) ,  Li Yu (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Li Yu (School of Life Science and Technology, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Li Yu (Institute of Biochemistry and Cell Biology, Shanghai Institutes for Biological Sciences, Chinese Academy of Sciences, 200031, Shanghai, China) ,  Li Yu (University of Chinese Academy of Sciences, 100049, Beijing, China) ,  Lu Fengping (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Liu Lili (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Ji Qun (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Song Ke (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Yin Qianqian (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Lerner Richard A. (Department of Chemistry, Scripps Research Institute, La Jolla, CA, 92037, USA) ,  Yang Guang (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Xu Hongtao (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China) ,  Ma Peixiang (Shanghai Institute for Advanced Immunochemical Studies, ShanghaiTech University, 201210, Shanghai, China)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 533  号： 2  ページ： 241-248  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 天然物は薬物発見の貴重な源であるが,それらの標的は大部分が未知のままである。天然物に富むDNAコード化学ライブラリー(nDELs)は,種々の蛋白質標的に対して多数の天然物を迅速かつ経済的にスクリーニングし,従って分子メカニズムの解明を促進する研究者をエンパワーする。本研究では,ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1(PARP1)を用いて,機能的天然物選択のためのnDELの使用を調べた。後期段階修飾アプローチを用いて,その解離定数がサブマイクロモルからマイクロモルまでの範囲にあるユニークなDNAバーコードを持つ3つの陽性バインダーを標識した。これらの制御の濃縮に従って選択基準を設定した。この基準によって選択した5つの天然物はSPRにおいてPARP1に直接結合し,その中でルテオリンはPARP1に対して最も高い阻害活性を示した。さらに,ルテオリンはBRCA欠損細胞においてDNA二本鎖切断とG2/M期停止の蓄積を選択的に誘導する。ルテオリン担体に関するこれらの研究からの全ての知見は,PARP1阻害がその抗癌活性の機構の1つである。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *DNA【核酸】 ,  抗腫瘍作用 ,  選択基準 ,  天然材料 ,  解離定数 ,  二本鎖DNA切断 ,  酸素複素環化合物 ,  多価フェノール ,  フラボノイド ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  カロチノイド ,  共役ジエン ,  脂環式アルコール ,  ジオール ,  第二アルコール
準シソーラス用語： 化合物ライブラリー ,  分子機構 ,  ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ1 ,  DNAバーコード ,  阻害活性 ,  G2/M期停止 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： DNAコード化ライブラリー ,  天然物 ,  薬物発見 ,  ルテイン ,  PARP1

分類 (2件)： 細胞生理一般  (EF02010S) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ルテオリン ,  ルテイン

タイトルに関連する用語 (11件)： ADP ,  リボース ,  調節 ,  天然産物 ,  結合体 ,  同定 ,  DNA ,  ライブラリー ,  検証 ,  癌 ,  標的