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J-GLOBAL ID:202002227219463098   整理番号:20A2266257

CAIXplatin:低酸素性腫瘍の治療のための炭酸アンヒドラーゼIXに対して選択的な強力な白金(IV)プロドラッグ【JST・京大機械翻訳】

CAIXplatins: Highly Potent Platinum(IV) Prodrugs Selective Against Carbonic Anhydrase IX for the Treatment of Hypoxic Tumors
著者 (7件):
資料名:
巻: 132  号: 42  ページ: 18715-18721  発行年: 2020年 
JST資料番号: A0396A  ISSN: 0044-8249  CODEN: ANCEAD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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低酸素および酸性微小環境は,腫瘍転移および血管新生において重要な役割を果たし,一般的に化学療法有効性を損なう。これは,固形腫瘍の効果的かつ選択的な殺傷のための白金(IV)プロドラッグの設計のためのタンタル化角を提供する。ここでは,2種類の炭酸アンヒドラーゼIX(CAIX)標的化白金(IV)プロドラッグを開発し,CAIXプラチンと名付けた。CAIXのそれらの強い親和性と阻害に基づいて,CAIXplatinは低酸素と酸性微小環境を克服するだけでなく,低酸素性癌細胞の代謝経路を阻害し,シスプラチン/オキサリプラチンと比較してin vitroとin vivoの両方で低酸素MDA-MB-231腫瘍に対する治療効果を有意に増強し,優れた抗転移と抗血管新生活性を伴った。さらに,CAIXplatinの癌選択性指数はシスプラチン/オキサリプラチンよりも70~90倍高く,副作用を効果的に軽減した。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (3件):
分類
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酵素一般  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  細胞生理一般 

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