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J-GLOBAL ID：202002227361019111   整理番号：20A1525488

ミトコンドリア標的中性およびカチオン性cis-[ビス(1,3-ジベンジルイミダゾール-2-イリデン)Cl(L)]Pt(II)錯体の抗腫瘍効果【JST・京大機械翻訳】

Antitumoral effects of mitochondria-targeting neutral and cationic cis-[bis(1,3-dibenzylimidazol-2-ylidene)Cl(L)]Pt(ii) complexes

著者 (6件)： Rothemund Matthias (Organic Chemistry Laboratory, University of Bayreuth, Universitaetsstrasse 30, 95440 Bayreuth, Germany. [e-mail]) ,  Baer Sofia I. ,  Rehm Tobias ,  Kostrhunova Hana ,  Brabec Viktor ,  Schobert Rainer
資料名： Dalton Transactions  (Dalton Transactions)
巻： 49  号： 26  ページ： 8901-8910  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0270A  ISSN： 1477-9226  CODEN： DTARAF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 最近,著者らは,錯体電荷と脱離するクロリド配位子の立体接近性に相関する方法でDNAと相互作用する型cis-[(NHC)1(NHC)2PtIICl(L)]の抗腫瘍白金錯体への合成アクセスを開いた。中性ジクロリド錯体1(L=Cl)の細胞標的として核よりむしろミトコンドリアを,また,同じcis-ビス(1,3-ジベンジルイミダゾール-2-イリデン)配位子を運ぶ非局在親油性カチオン性ホスフィン錯体2(L=PPh_3)を同定した。518A2黒色腫細胞へのそれらの取込は,濃度依存的であり,また,サブマイクロモルIC_50値を有する感受性癌細胞系に対してより細胞毒性である複合体2に対して明らかに大きかった。両複合体はin vitroでDNAの様々な形と強く干渉したが,複合体2のみがG1期でのメラノーマ細胞周期停止を引き起こし,S期停止薬物シスプラチンから離れていた。1および2の細胞内局在化の研究を,それらのアルキン標識類似体6および7を用いて行い,癌細胞毒性,細胞周期干渉およびミトコンドリアに対する効果の同一パターンを示した。7-ヒドロキシクマリンアジドとのクリック反応,Mitotrackerおよび共焦点顕微鏡による共局在化は,複合体6および7が黒色腫細胞の核よりむしろミトコンドリアに主として蓄積することを証明した。錯体1およびより複雑な2はミトコンドリア膜電位を低下させ,また細胞ROSレベルを増加させた。結果として,両複合体は,黒色腫細胞のF-アクチン細胞骨格におけるストレス線維形成を引き起こし,最も明らかに,カスパーゼ-3および-7により仲介されるアポトーシスカスケードを活性化した。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  DNA【核酸】 ,  *抗腫瘍作用 ,  腫瘍細胞 ,  *ミトコンドリア ,  複合体 ,  細胞周期 ,  *カチオン ,  シスプラチン ,  細胞毒性 ,  黒色腫 ,  共焦点顕微鏡 ,  in vitro実験 ,  アポトーシス
準シソーラス用語： 細胞内局在 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  白金族元素の錯体  (CE01100E)

タイトルに関連する用語 (10件)： ミトコンドリア ,  標的 ,  中性 ,  カチオン ,  CIS ,  ビス ,  Cl ,  Pt ,  錯体 ,  抗腫瘍効果