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J-GLOBAL ID：202002227869280332   整理番号：20A1132090

円柱状プロテアーゼの調節因子に基づく分子の合成と抗クラミジア活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Antichlamydial Activity of Molecules Based on Dysregulators of Cylindrical Proteases

著者 (14件)： Seleem Mohamed A. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Rodrigues de Almeida Nathalia (Department of Chemistry, College of Arts and Sciences, University of Nebraska at Omaha, Nebraska, United States) ,  Chhonker Yashpal Singh (Clinical Pharmacology Laboratory, Department of Pharmacy Practice and Science, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Murry Daryl J. (Clinical Pharmacology Laboratory, Department of Pharmacy Practice and Science, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Guterres Zaira da Rosa (Laboratory of Cytogenetics and Mutagenesis, State University of Mato Grosso do Sul, Matto Grasso do Sul, Brazil) ,  Blocker Amanda M. (School of Biological Sciences, Southern Illinois University Carbondale, Illinois, United States) ,  Kuwabara Shiomi (School of Biological Sciences, Southern Illinois University Carbondale, Illinois, United States) ,  Fisher Derek J. (School of Biological Sciences, Southern Illinois University Carbondale, Illinois, United States) ,  Leal Emilse S. (Centro de Investigaciones en BioNanociencias (CIBION), Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas (CONICET), Argentina) ,  Martinefski Manuela R. (Centro de Investigaciones en BioNanociencias (CIBION), Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas (CONICET), Argentina) ,  Bollini Mariela (Centro de Investigaciones en BioNanociencias (CIBION), Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas (CONICET), Argentina) ,  Monge Maria Eugenia (Centro de Investigaciones en BioNanociencias (CIBION), Consejo Nacional de Investigaciones Cientificas y Tecnicas (CONICET), Argentina) ,  Ouellette Scot P. (Department of Pathology and Microbiology, College of Medicine, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States) ,  Conda-Sheridan Martin (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Nebraska Medical Center, Nebraska, United States)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 63  号： 8  ページ： 4370-4387  発行年： 2020年 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Chlamyia trachomatisは世界において世界的に最も一般的な性感染性細菌疾患であり,不妊症と予防可能な感染性失明(trachoma)の主要な原因である。残念ながら,クラミジア感染症に特異的なFDA承認治療はない。著者らは最近,病原体の成長を停止する2つのスルホニルピリジンを報告した。ここでは,芳香族領域に置換基を導入することにより,スルホニルピリジン分子のSARを提示した。生物学的評価研究は,いくつかの類似体が宿主細胞生存性に影響することなくC.trachomatisの成長を損なうことができることを示した。化合物は他の細菌を殺さず,Chlamyiaに対する選択性を示した。化合物は哺乳類細胞系に対して穏やかな毒性を示した。化合物はDrosophila melanogasterアッセイで非変異原性であることが分かり,血漿と胃液の両方で有望な安定性を示した。提示した結果は,この足場が選択的抗クラミジア薬の開発のための有望な出発点であることを示す。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *円柱 ,  血漿 ,  細菌 ,  胃液 ,  *ペプチド結合ヒドロラーゼ ,  変異誘発 ,  *Chlamydia ,  病原体 ,  不妊症 ,  クラミジア感染症 ,  性行為感染症
準シソーラス用語： 細胞生存 ,  *調節因子 ,  哺乳類細胞 ,  生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (6件)： 円柱 ,  プロテアーゼ ,  調節因子 ,  分子 ,  クラミジア ,  活性