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J-GLOBAL ID：202002230080007027   整理番号：20A0197489

ジアセレインの共結晶:改良されたバイオ医薬品パラメータの開発に向けて【JST・京大機械翻訳】

Cocrystals of diacerein: Towards the development of improved biopharmaceutical parameters

著者 (5件)： Tomar Sakshi (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India) ,  Chakraborti Sarbani (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India) ,  Jindal Akshita (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India) ,  Grewal Maninderjeet Kaur (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India) ,  Chadha Renu (University Institute of Pharmaceutical Sciences, Panjab University, Chandigarh 160014, India)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 574  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗変形性関節炎薬としてのDiacereinの有効性は,その急性に乏しい水溶性とバイオアベイラビリティのために制限される。本研究は,ジアセレインのバイオ医薬品パラメータを改善するための成功した技術としての共結晶化を実証した。ジアセレインの3つの共結晶を,3つの適切な配座異性体,すなわちイソニコチンアミド,ニコチンアミド,およびテオフィリンを用いた環境に優しい技術によって調製した。DSCサーモグラムと粉末回折パターンから新しい固相の形成を推定し,FTIRにより支持した。この共結晶の結晶構造は,材料Studioソフトウェアを用いてPXRDパターンから決定した。詳細な分析は,ジアセレインのカルボニル基とカルボキシル基を有する配座異性体の相補的官能基の超分子ヘテロsynthの形成を示した。共結晶状態の構造的立体配座は,共結晶のssNMRパターンのシフトによっても提供された。3つの新しい共結晶は比較的高い溶解度と固有溶解速度を持つことが分かった。これはジアセレインと比較して抗関節炎活性の顕著な改善を示した。したがって,共結晶化を証明することは,ジアセレインの溶解性制限バイオアベイラビリティ問題への潜在的な解決策となり得る。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 溶解度 ,  結晶構造 ,  関節炎 ,  水溶性 ,  変形性関節症 ,  立体配座 ,  カルボニル基 ,  カルボキシ基 ,  *バイオアベイラビリティ ,  超分子 ,  FTIR分光法 ,  固相 ,  溶解速度 ,  ソフトウェア ,  有効性

著者キーワード (6件)： ディアセレイン ,  共結晶 ,  DSC ,  FTIR ,  PXRD ,  抗変形性関節症

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (5件)： ジアセレイン ,  共結晶 ,  バイオ医薬品 ,  パラメータ ,  開発