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J-GLOBAL ID：202002230310650127   整理番号：20A1113282

塩基性窒素原子を欠くδオピオイド受容体完全アゴニストの発見とそれらの抗うつ様効果【JST・京大機械翻訳】

Discovery of δ opioid receptor full agonists lacking a basic nitrogen atom and their antidepressant-like effects

著者 (14件)： Fujii Hideaki (Laboratory of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Fujii Hideaki (Medicinal Research Laboratories, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Uchida Yota (Laboratory of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Shibasaki Marie (Laboratory of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Nishida Moeno (Laboratory of Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, Chiba 278-8510, Japan) ,  Yoshioka Toshinori (Laboratory of Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, Chiba 278-8510, Japan) ,  Kobayashi Riho (Laboratory of Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, Chiba 278-8510, Japan) ,  Honjo Ayaka (Laboratory of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Itoh Kennosuke (Laboratory of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Itoh Kennosuke (Medicinal Research Laboratories, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Yamada Daisuke (Laboratory of Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, Chiba 278-8510, Japan) ,  Hirayama Shigeto (Laboratory of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Hirayama Shigeto (Medicinal Research Laboratories, School of Pharmacy, Kitasato University, 5-9-1, Shirokane, Minato-ku, Tokyo 108-8641, Japan) ,  Saitoh Akiyoshi (Laboratory of Pharmacology, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Tokyo University of Science, Chiba 278-8510, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 12  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 著者らは最近,δオピオイド受容体(DOR)拮抗剤ナルトリインドール(NTI)におけるN-置換基の構築が,完全逆作動薬から弱い部分作動薬へのDOR活性の調節を可能にすることを報告した。アミド型NTI誘導体の研究は,N-フェニルアセチルおよびN-ジヒドロシンナモイル誘導体3aおよび3bがDORフルアゴニストであることを明らかにした。同じ変換をDORアゴニストKNT-127に適用し,より強力なDORアゴニスト6aと6bを得た。試験した化合物の中で,最も効果的な化合物6aはマウス強制水泳試験において用量依存性抗うつ様効果を示した。6aによる抗うつ薬様効果はKNT-127のそれらよりも強力であり,in vitroアッセイにおいてより強力なDORアゴニストであると思われた。6aのようなアミド型化合物は,中枢神経系により完全に侵入する可能性がある。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗うつ薬 ,  中枢神経系 ,  *麻薬性鎮痛薬 ,  インド ,  塩基性 ,  in vitro実験 ,  *δ受容体
準シソーラス用語： 強制水泳試験 ,  *アゴニスト ,  アンタゴニスト ,  インバースアゴニスト ,  用量依存性 ,  窒素原子 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： オピオイド ,  DORアゴニスト ,  抗うつ剤様効果 ,  インドロモルフィナン ,  quinolinモルフィナン

分類 (2件)： たんでき性鎮痛薬・麻薬の基礎研究  (GW03080Z) ,  解熱鎮痛薬の基礎研究  (GW03040H)

タイトルに関連する用語 (6件)： 塩基性 ,  窒素原子 ,  δオピオイド受容体 ,  完全アゴニスト ,  発見 ,  うつ