Wistarラットにおける腸管薬物吸収に及ぼす共通賦形剤の影響【JST・京大機械翻訳】

Ruiz-Picazo Alejandro; Gonzalez-Alvarez Marta; Gonzalez-Alvarez Isabel; Bermejo Marival

文献

J-GLOBAL ID：202002230639463548 整理番号：20A1904963

Wistarラットにおける腸管薬物吸収に及ぼす共通賦形剤の影響【JST・京大機械翻訳】

Effect of Common Excipients on Intestinal Drug Absorption in Wistar Rats

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資料名：
巻： 17 号： 7 ページ： 2310-2318 発行年： 2020年
JST資料番号： W3686A ISSN： 1543-8384 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

本論文の目的は,アテノロール(主に受動拡散によって吸収される薬物として)とローダミン(P-糖蛋白質基質)の透過性に及ぼす一般的賦形剤の影響を研究することである。見かけの透過性は,閉ループDuolisio法を用いてWistarラットでin situ潅流法で測定した。透過性値を18の一般的に使用される賦形剤の不在と存在において特性化した。ヒトの生物学的同等性試験中の試験に失敗した経口即時放出剤形における量に基づいて,刺激濃度を選択した。アテノロールを全小腸の賦形剤の有無で研究し,ローダミンを3つの異なる腸セグメントで試験し,P糖蛋白質の差次的発現を説明し,賦形剤の存在下で回腸でさらに試験した。アテノロールは,それがコロイドシリカ,クロサミロース,ヒドロキシプロピルメチルセルロース(HPMC),ステアリン酸マグネシウム,MgCO_3,ポリ-(エチレングリコール)400,ポリ-(ビニルピロリドン),ソルビトール,澱粉,およびTiO_2ローダミンで投与されたとき,より高い透過性値を示し,それは,それがクロサミロースとHPMCで投与されたとき,より高い透過性値を示した。一方では,作用機序は,提案した実験で識別できなかった。一方,市販製剤は単一賦形剤を存在せず,それらの効果を打ち消すことができる。in situ潅流法は予備スクリーニングとリスク分析に有用であるが,in vivo薬物動態結果は決定的効果を定義するのに必要である。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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著者キーワード (4件)： , , ,

細胞膜の輸送 , 消化器の基礎医学 , 生物薬剤学(基礎)

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