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J-GLOBAL ID：202002231046291837   整理番号：20A1917230

RXRα四量体化およびNB4細胞分化を誘導するRXRαに結合するロシグリタゾン【JST・京大機械翻訳】

Rosiglitazone binds to RXRα to induce RXRα tetramerization and NB4 cell differentiation

著者 (8件)： Huang Fengyu (School of Pharmaceutical Sciences, Fujian Provincial Key Laboratory of Innovative Drug Target Research, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China) ,  Li Yihuan (School of Pharmaceutical Sciences, Fujian Provincial Key Laboratory of Innovative Drug Target Research, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China) ,  Chen Junjie (School of Pharmaceutical Sciences, Fujian Provincial Key Laboratory of Innovative Drug Target Research, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China) ,  Chen Junjie (High Throughput Drug Screening Platform, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China) ,  Zhang Xiao-kun (School of Pharmaceutical Sciences, Fujian Provincial Key Laboratory of Innovative Drug Target Research, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China) ,  Zhang Xiao-kun (High Throughput Drug Screening Platform, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China) ,  Zhou Hu (School of Pharmaceutical Sciences, Fujian Provincial Key Laboratory of Innovative Drug Target Research, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China) ,  Zhou Hu (High Throughput Drug Screening Platform, Xiamen University, Xiamen, Fujian, 361102, China)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 530  号： 1  ページ： 160-166  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ロシグリタゾンはペルオキシソーム増殖活性化受容体γ(PPARγ)のリガンドである。しかし,それはPPARγ依存性と独立機構の両方を通して生物活性と治療効果を発揮する。本研究では,ロシグリタゾンがレチノイドX受容体α(RXRα)のリガンドであり,RXRα依存性活性を示すことを明らかにした。ロシグリタゾンはRXRαのリガンド結合ドメイン(LBD)に直接結合し,RXRα/LBD四量体化を誘導した。ロシグリタゾンはRXRαホモ二量体及びヘテロ二量体のアゴニスト誘導転写活性をRXRαホモ及びヘテロ二量化の阻害を介して阻害した。急性前骨髄球性白血病(APL)NB4細胞において,ロシグリタゾンは細胞増殖を阻害し,細胞分化を誘導し,RXRα/PML-RARα複合体形成を阻害し,PML-RARαをダウンレギュレートした。まとめると,本研究は,ロシグリタゾンの新規な標的としてRXRαを同定し,ロシグリタゾンの抗APL活性を仲介するRXRαを同定した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 細胞増殖 ,  複合体 ,  ペルオキシソーム ,  生物活性 ,  *細胞分化 ,  急性前骨髄球性白血病 ,  PPARγ
準シソーラス用語： *レチノイドX受容体α ,  ヘテロ二量体 ,  ホモ二量体 ,  アゴニスト ,  リガンド結合ドメイン ,  RARα ,  転写活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ロシグリタゾン ,  レチノイドX受容体α ,  ペルオキシソーム増殖活性化受容体γ ,  PML-RARα ,  急性前骨髄球性白血病

分類 (2件)： ビタミンA  (EB07020A) ,  細胞構成体一般  (EF03010Z)

物質索引 (1件)： ロシグリタゾン

タイトルに関連する用語 (6件)： RXRα ,  四量体化 ,  NB4細胞 ,  分化 ,  誘導 ,  ロシグリタゾン