pH依存同時溶解および吸収研究のための超薄,大面積膜拡散セル【JST・京大機械翻訳】

Sinko Patrick D.; Sinko Patrick D.; Harris Sarah; Salehi Niloufar; Meyer Pamela J.; Amidon Gordon L.; Amidon Gregory E.

文献

J-GLOBAL ID：202002232383886299 整理番号：20A1904964

pH依存同時溶解および吸収研究のための超薄,大面積膜拡散セル【JST・京大機械翻訳】

Ultrathin, Large-Area Membrane Diffusion Cell for pH-Dependent Simultaneous Dissolution and Absorption Studies

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資料名：
巻： 17 号： 7 ページ： 2319-2328 発行年： 2020年
JST資料番号： W3686A ISSN： 1543-8384 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

現代の経口投薬形態の前臨床評価は,低溶解性の選択傾向として,より高度なin vitroデバイスを必要とし,商業的開発のための高透過性化合物が継続している。現在の溶解方法論は,過度の流体体積,高い流体せん断速度,剪断速度の不均一性,最適以下の流体流,および最終的には吸収能力([引用文献情報:原文を参照])の欠如のため,そのような化合物には必ずしも適していない。ここでは,親油性化合物に対するヒト受動吸収を模倣する超薄半透過性高分子膜と組み合わせた新しい溶解装置を紹介した。超薄大面積ポリジメチルシロキサン(PDMS)膜(UTLAM)吸収システムを設計し,経口吸収経路を表す溶解と受動経細胞拡散過程を模倣した。超薄高均一膜を作製する簡単なスピンキャスティング法を開発した。拡散に対する膜抵抗を最小化し,高分子膜を横切る輸送を最大化するために,10~40μmPDMS膜を成功裡に調製した。新しい拡散セルを設計し,UTLAMをサポートし,モデル弱酸性薬物としてイブプロフェンを用いて,より望ましい流体力学と混合のために水中翼羽根車を組込むために試験した。UTLAM透過率は十分に高く,水性境界層がシステムの全透過性に寄与した。この拡散セル系は,水拡散層が輸送に対する全体的な抵抗に寄与するとき,吸収が最大(pH_50%)の50%がpK_aからより高い値へシフトするpHは,弱い酸薬剤がpK_aよりもpHで大きな吸収を示す理由を示す。UTLAMを横断する高い輸送速度は,高い分配係数(すなわち,ほとんどイオン化条件下でもBCS II化合物)を有する薬剤に対し可能であり,PDMS UTLAMは,ヒト腸受動吸収速度をシミュレートするため調整される。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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生物薬剤学(基礎)

引用文献 (1件)：

Gray The Science of USP 1 and 2 Dissolution: Present Challenges and Future Relevance; Pharmaceutical Research, 2009; Vol. 26; pp 1289-1302

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