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J-GLOBAL ID：202002232406971222   整理番号：20A2020615

構造的に束縛されたシクロプロパン含有構築ブロックを有する大環状ペプチドライブラリーはホスホグリセリン酸ムターゼのチオール非依存性阻害剤を導く【JST・京大機械翻訳】

A Macrocyclic Peptide Library with a Structurally Constrained Cyclopropane-containing Building Block Leads to Thiol-independent Inhibitors of Phosphoglycerate Mutase

著者 (9件)： Okuma Rika (Department of Chemistry Graduate School of Science, The University of Tokyo, Bunkyo, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Kuwahara Tomoki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo, 060-0812, Japan) ,  Yoshikane Takafumi (Department of Chemistry Graduate School of Science, The University of Tokyo, Bunkyo, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Watanabe Mizuki (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo, 060-0812, Japan) ,  Dranchak Patricia (Division of Preclinical Innovation National Center for Advancing Translational Sciences, National Institutes of Health, Rockville, Maryland, USA) ,  Inglese James (Division of Preclinical Innovation National Center for Advancing Translational Sciences, National Institutes of Health, Rockville, Maryland, USA) ,  Shuto Satoshi (Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita-12, Nishi-6, Kita-ku, Sapporo, 060-0812, Japan) ,  Goto Yuki (Department of Chemistry Graduate School of Science, The University of Tokyo, Bunkyo, Tokyo, 113-0033, Japan) ,  Suga Hiroaki (Department of Chemistry Graduate School of Science, The University of Tokyo, Bunkyo, Tokyo, 113-0033, Japan)
資料名： Chemistry. Asian Journal  (Chemistry. Asian Journal)
巻： 15  号： 17  ページ： 2631-2636  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1856A  ISSN： 1861-4728  CODEN： CAAJBI  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,その構造が通常のN-クロロアセチル-α-アミノ酸開始剤より制約されるN-クロロアセチル-シクロプロパン含有エキゾチック開始剤を用いて,チオエーテル閉鎖大環状ペプチドのmRNAコードライブラリーの構築を報告する。そのような開始剤の使用は,従来のライブラリーと比較して,Lariat型種の有意に抑制された集団を有する大環状化合物ライブラリーをもたらした。著者らは以前に,従来のライブラリーを用いて,側鎖が寄生モデル酵素,ホスホグリセリン酸ムターゼに対する強力な阻害活性において必須の役割を果たすC末端遊離Cysを有する尾部ペプチドを有する小さなラリアトチオエーテル-大環状化合物を同定した。一方,シクロプロパン含有大環状化合物ライブラリーは遊離Cys残基を欠く大きなチオエーテル-大環状化合物を生成し,異なる作用様式を持つ同じ酵素に対して強力な阻害活性を示した。この結果は,このようなシクロプロパン含有大環状化合物ライブラリーが機構的に異なる大環状化合物にアクセスすることを可能にすることを示す。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酵素 ,  重合開始剤 ,  大環状化合物 ,  *チオール ,  *ペプチド ,  mRNA ,  *シクロペプチド ,  側鎖 ,  *ホスホグリセロムターゼ ,  シクロアルカン
準シソーラス用語： C末端 ,  阻害活性 ,  残基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 大環状ペプチド ,  mRNAディスプレイ ,  遺伝暗号再プログラミング ,  シクロプロパン

分類 (1件)： 八員環以上の複素環化合物  (CF07120T)

物質索引 (1件)： シクロプロパン

タイトルに関連する用語 (9件)： 束縛 ,  シクロプロパン ,  構築 ,  環状ペプチド ,  ライブラリー ,  ホスホグリセリン酸ムターゼ ,  チオール ,  非依存性 ,  阻害剤