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J-GLOBAL ID：202002233172012406   整理番号：20A1113284

健常動物におけるNLRP3阻害性スルホニル尿素[11C]MCC950の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of NLRP3-inhibitory sulfonylurea [¹¹C]MCC950 in healthy animals

著者 (9件)： Hill James R. (Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Hill James R. (Department of Radiology, University of Michigan, Ann Arbor, MI 48109, USA) ,  Shao Xia (Department of Radiology, University of Michigan, Ann Arbor, MI 48109, USA) ,  Massey Nicholas L. (Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Stauff Jenelle (Department of Radiology, University of Michigan, Ann Arbor, MI 48109, USA) ,  Sherman Phillip S. (Department of Radiology, University of Michigan, Ann Arbor, MI 48109, USA) ,  Robertson Avril A.B. (Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Robertson Avril A.B. (School of Chemistry and Molecular Biosciences, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Scott Peter J.H. (Department of Radiology, University of Michigan, Ann Arbor, MI 48109, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 12  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ジアリールスルホニル尿素MCC950/CRID3は強力なNLRP3阻害剤(IC50=8nM)であり,動物モデルにおいて,MCC950は多数のNLRP3関連神経変性疾患に対して保護する。脳取り込みを評価し,MCC950の標的関与を調べるために,[11C]CO2固定化学(活性収率=237MBq;放射化学純度>99%;放射化学収率=7GBq/μmol;放射化学収率([~11C]CO2)=1.1%,放射化学的安定性>1h)を合成した。神経変性研究における前臨床的有効性にもかかわらず,マウス,ラットおよびアカゲザルにおける前臨床陽電子放出断層撮影(PET)イメージング研究は,低モル活性[11C]MCC950の低い脳取り込みと急速な洗い出しを明らかにした。in silico予測ツールは,マイクロ用量でのMCC950に対する排出輸送体の責任を示唆し,この情報は次世代NLRP3阻害剤および/またはPET放射性トレーサーの開発時に考慮されるべきである。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *動物 ,  純度 ,  ラット ,  画像処理 ,  放射化学 ,  アカゲザル ,  PET【トモグラフィー】 ,  二酸化炭素固定化
準シソーラス用語： 神経変性疾患 ,  神経変性 ,  放射性トレーサー ,  動物モデル ,  in silico ,  化学的安定性 ,  放射化学収率 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： NOD様受容体蛋白質3 ,  陽電子放出断層撮影 ,  炭素-11放射化学 ,  分子イメージング ,  スルホニル尿素

分類 (5件)： 神経系の診断  (GN02000H) ,  標識化合物  (CB10050N) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  医用画像処理  (JE04020T) ,  放射性医薬品の基礎研究  (GW18010O)

タイトルに関連する用語 (5件)： 動物 ,  NLRP3 ,  阻害 ,  スルホニル尿素 ,  評価