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J-GLOBAL ID:202002233843688881   整理番号:20A2456943

潜在的な鼻から脳への送達のための新規キトサン-ドーパミンまたはキトサン-チロシン複合体の合成とキャラクタリゼーション【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and characterization of novel chitosan-dopamine or chitosan-tyrosine conjugates for potential nose-to-brain delivery
著者 (9件):
資料名:
巻: 589  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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この研究は,鼻投与後の神経伝達物質DAの脳デリバリーを改善する系として,新しいカルボキシル化キトサン-ドーパミン(DA)と-チロシン(Tyr)抱合体の合成を目的とする。この目的のために,エステルまたはアミド抱合体を,適切なN-tert-ブチルオキシカルボニル(Boc)保護出発ポリマーN,O-カルボキシメチルキトサンおよび6-カルボキシキトサンおよびDAまたはO-tert-ブチル-L-チロシン-tert-ブチルエステル塩酸塩の間のN,N-ジシクロヘキシルカルボジイミド(DCC)媒介カップリング反応によって合成した。得られた抱合体をFT-IRおよび1H-および13C NMR分光法によって特性化し,模擬鼻液(SNF)におけるin vitro粘膜付着特性,毒性およびOlfactory Enシースing細胞(OEC)からの取込みを評価した。結果は,N,O-カルボキシメチルキトサン-DA複合体が調べたシリーズで最も粘膜付着性ポリマーであり,6-カルボキシキトサン-DA複合体と共にSNFで神経伝達物質を放出できることを示した。MTTアッセイは,OEC中の全ての調製した抱合体と同様に,出発ポリマーが試験したどの濃度でも毒性を示さないことを示した。同様に,3つの合成抱合体は細胞毒性がなかった。細胞蛍光分析は,N,O-カルボキシメチルキトサンDA抱合体が,開始ポリマーと比較して24時間でOECにより内部化されることを明らかにした。全体として,N,O-CMCS-DA複合体は,鼻から脳への投与によるDAのデリバリーを改善するのに有望であると思われる。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
分類
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共重合  ,  多糖類 
物質索引 (1件):
物質索引
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