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J-GLOBAL ID：202002234545424906   整理番号：20A0451695

有望な抗腫瘍薬としてのナフタレンベンズイミド白金(II)錯体の設計,合成および生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and biological evaluation of naphthalenebenzimidizole platinum (II) complexes as potential antitumor agents

著者 (13件)： Liang Gui-Bin (School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin, 541004, China) ,  Liang Gui-Bin (State Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmacy, Guangxi Normal University, Guilin, 541004, China) ,  Yu Yan-Cheng (School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin, 541004, China) ,  Yu Yan-Cheng (State Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmacy, Guangxi Normal University, Guilin, 541004, China) ,  Yu Yan-Cheng (Jiangsu Key Laboratory of Drug Design and Optimization and Department of Chemistry, China Pharmaceutical University, Nanjing, 211198, China) ,  Wei Jian-Hua (School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin, 541004, China) ,  Wei Jian-Hua (State Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmacy, Guangxi Normal University, Guilin, 541004, China) ,  Kuang Wen-Bin (School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin, 541004, China) ,  Kuang Wen-Bin (State Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmacy, Guangxi Normal University, Guilin, 541004, China) ,  Chen Zhen-Feng (School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin, 541004, China) ,  Zhang Ye (School of Pharmacy, Guilin Medical University, Guilin, 541004, China) ,  Zhang Ye (State Key Laboratory for Chemistry and Molecular Engineering of Medicinal Resources, School of Chemistry and Pharmacy, Guangxi Normal University, Guilin, 541004, China) ,  Zhang Ye (Department of Chemistry & Pharmaceutical Science, Guilin Normal College, Xinyi Road 15, Guangxi, 541001, China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 188  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のナフタレンベンズイミド-Pt錯体1~6を設計し,抗腫瘍剤として合成した。in vitro抗腫瘍アッセイ結果は,複合体1~6が,Hela,HepG2,SKOV-3,NCI-H460,BEL-7404およびA549癌細胞系に対して中程度から高い抗増殖活性を示し,一方,シスプラチンと比較して,SMMC-7721およびU251細胞株に対して明らかな感受性および選択性を示し,正常HL-7702細胞に対して低毒性を示した。in vivo抗腫瘍アッセイ結果は,複合体1および5が,シスプラチンと比較して,NCI-460およびSMMC-7721モデルにおいて,それぞれ,重要なin vivo抗増殖活性を示すことを示した。錯体1および5はシスプラチンよりもA549cDDPおよびSKOV3CDDP細胞系に対して良好な抗増殖活性を示し,IC50値はそれぞれ6.98±0.47μM,5.62±0.88μMおよび13.13±2.11μM,5.30±0.49μMおよび14.92±0.11μM,12.19±0.92μMであり,白金-金属系へのナフタレンの導入は耐性を克服する可能性がある。。これらの細胞系は耐性を示す可能性が示唆されたことを示した。。これらの細胞系に対する抗増殖能は,それぞれ7.32±0.51μM,5.19±0.49μMおよび14.92±0.11μMであった。これらは耐性を克服している可能性があることが示唆された。。この細胞系に対する抗増殖能は,それぞれ7.32±0.51μM,5.19±0.49μMおよび14.92±0.11μMであった。機構研究は,代表的な複合体1と5が,主にDNAとの明らかな共有結合と細胞内topo Iの発現レベルのアップレギュレーションにより抗腫瘍効果を発揮し,シスプラチンから異なる作用機構を示すことを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： in vitro実験 ,  感受性 ,  *抗腫瘍薬 ,  アップレギュレーション ,  A549細胞 ,  シスプラチン ,  腫瘍細胞 ,  複合体 ,  共有結合 ,  DNA【核酸】 ,  抗腫瘍作用 ,  白金錯体 ,  *錯体 ,  *腫瘍
準シソーラス用語： 抗増殖活性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ナフタレンベンズイミド-Pt錯体 ,  抗腫瘍活性 ,  作用機構 ,  共有結合DNA結合 ,  TOPO I阻害

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗腫瘍薬 ,  白金 ,  錯体 ,  設計 ,  生物学的評価