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J-GLOBAL ID:202002234561893263   整理番号:20A1082455

Erythrina Poeppigianaから単離したイソフラボン,(S)-eryポギンKによるヒト白血病HL-60細胞におけるエナンチオ選択的アポトーシスの誘導【JST・京大機械翻訳】

Induction of enantio-selective apoptosis in human leukemia HL-60 cells by (S)-erypoegin K, an isoflavone isolated from Erythrina poeppigiana
著者 (12件):
資料名:
巻: 28  号: 11  ページ: Null  発行年: 2020年 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Erythrina poeppigianaの茎樹皮から単離したイソフラボン,Erypoegin Kはヒト白血病HL-60細胞に対して強力なアポトーシス誘導効果を有する。Erypoegin Kはフラン環のC-2′′位にキラル炭素を有し,(S)-及び(R)-異性体のラセミ混合物として自然に生じた。本研究では,ゲニステインから(RS)-エリポギンKを半合成し,キラルカラムを用いてHPLCにより光学異性体を分離し,そのアポトーシス誘導活性を特性化した。アポトーシス細胞死を,カスパーゼ-3とカスパーゼ-9活性化,核断片化,およびゲノムDNAラダー形成を分析することによって評価した。(s)-エリポギンKは排他的な抗増殖およびアポトーシス誘導活性を示し,IC50値は90nMであり,そのラセミ混合物(175nM)よりも約50%低かった。対照的に,アポトーシス誘導活性は(R)-異性体によって示されなかった。加えて,培養培地におけるメチルグリオキサール蓄積は,(S)-エリポギンKで処理した細胞でのみ観察された。これらの結果は,(S)-エリポギンKがHL-60細胞に対して強力なアポトーシス誘導活性を有するユニークな生物活性成分であることを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  薬物の合成 

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