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J-GLOBAL ID：202002235162062236   整理番号：20A0474532

Pseudomonas aeruginosaのピオベルジンを合成するチロシナーゼ,PVDPにおけるフェニルチオ尿素による阻害の新規機構【JST・京大機械翻訳】

A novel mechanism of inhibition by phenylthiourea on PvdP, a tyrosinase synthesizing pyoverdine of Pseudomonas aeruginosa

著者 (7件)： Wibowo Joko P. (Department of Chemical and Pharmaceutical Biology, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, the Netherlands) ,  Wibowo Joko P. (Faculty of Pharmacy, University of Muhammadiyah Banjarmasin, Banjarmasin, Indonesia) ,  Batista Fernando A. (Department of Drug Design, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, the Netherlands) ,  van Oosterwijk Niels (Department of Drug Design, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, the Netherlands) ,  Groves Matthew R. (Department of Drug Design, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, the Netherlands) ,  Dekker Frank J. (Department of Chemical and Pharmaceutical Biology, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, the Netherlands) ,  Quax Wim J. (Department of Chemical and Pharmaceutical Biology, Groningen Research Institute of Pharmacy, University of Groningen, the Netherlands)
資料名： International Journal of Biological Macromolecules  (International Journal of Biological Macromolecules)
巻： 146  ページ： 212-221  発行年： 2020年 
JST資料番号： T0898A  ISSN： 0141-8130  CODEN： IJBMDR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Pseudomonas aeruginosaの主要なsideフォアであるピオベルジンの生合成は,酵素触媒段階の離散的な数を含む良く組織化されたプロセスである。この過程の最終段階は,PvdPチロシナーゼを含んでおり,これは,フェリチンをピオベルジンに変換する。従って,PvdPチロシナーゼ活性の阻害は,緑膿菌感染を管理するためのsideフォア合成を妨害する魅力的な戦略を提供する。ここでは,PvdPの非競合阻害剤としてのフェニルチオ尿素を報告し,それに対し,PvdPとの複合体における結晶構造を解明した。結晶構造は,フェニルチオ尿素がアロステリック結合部位に結合し,それによりチロシナーゼ活性を妨害することを示した。さらに,フェニルチオ尿素によるPvdPチロシナーゼ阻害はC末端蓋領域を必要とすることを証明した。これは,アロステリック部位を標的とする阻害剤を開発する機会を提供し,これは蛍光シュードモナスに限定され,チロシナーゼ活性部位ではないと思われる。さらに,sideフォア合成を選択的に妨害するPvdP阻害剤を同定する機会を増加させた。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *フェニル基 ,  結合部位 ,  *Pseudomonas ,  フェリチン ,  複合体 ,  蛍光 ,  結晶構造 ,  *緑膿菌 ,  生合成 ,  ウレア化合物 ,  有機硫黄化合物
準シソーラス用語： アロステリック部位 ,  C末端 ,  酵素触媒 ,  *ピオベルジン , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Pseudomonas aeruginosa ,  ピオベルジン ,  PVDP ,  チロシナーゼ ,  フェニル尿素

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： 尿素 ,  チオ尿素

タイトルに関連する用語 (5件)： Pseudomonas ,  ピオベルジン ,  チロシナーゼ ,  フェニルチオ尿素 ,  阻害