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J-GLOBAL ID：202002235213888846   整理番号：20A0278709

薬物発見における標的結合親和性測定のための標的結合動力学の重要性:CRF1受容体アンタゴニストプログラムからの事例研究【JST・京大機械翻訳】

The importance of target binding kinetics for measuring target binding affinity in drug discovery: a case study from a CRF₁ receptor antagonist program

著者 (4件)： Hoare Sam R.J. (Pharmechanics LLC, 14 Sunnyside Drive South, Owego NY 13827, USA) ,  Fleck Beth A. (Neurocrine Biosciences Inc., 12780 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA) ,  Williams John P. (Neurocrine Biosciences Inc., 12780 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA) ,  Grigoriadis Dimitri E. (Neurocrine Biosciences Inc., 12780 El Camino Real, San Diego, CA 92130, USA)
資料名： Drug Discovery Today  (Drug Discovery Today)
巻： 25  号： 1  ページ： 7-14  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1088B  ISSN： 1359-6446  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬物発見において,薬物標的結合親和性を正確に測定することが必須である。ここでは,標的結合動力学が親和性の測定に影響するという事実を再検討した。薬物標的複合体の遅い解離は平衡から遠い親和性アッセイをもたらし,親和性の誤った推定をもたらす。このシナリオは,ヒト投与の予測,標的選択性の評価,高親和性リガンドの同定,およびSARの測定を損なうことができる。親和性アッセイにおける平衡の欠如を検出するための戦略と,ゆっくり解離する化合物の親和性を正確に測定する方法について述べた。これらの考察は薬物標的結合親和性の信頼できる測定を確実にすることにより薬物発見を促進するであろう。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 複合体 ,  *親和性 ,  ヒト ,  *事例研究
準シソーラス用語： 創薬標的 ,  *受容体拮抗薬 ,  *結合親和性 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 研究開発  (GU01040N) ,  生物薬剤学(臨床)  (GY01022L)

タイトルに関連する用語 (8件)： 薬物 ,  発見 ,  標的 ,  結合親和性 ,  動力学 ,  重要性 ,  受容体アンタゴニスト ,  研究