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J-GLOBAL ID：202002235618376525   整理番号：20A1003156

コリンエステラーゼとβ-アミロイド凝集阻害のためのN-1,2,3-トリアゾール-イサチン誘導体:包括的バイオアッセイ研究【JST・京大機械翻訳】

N-1,2,3-triazole-isatin derivatives for cholinesterase and β-amyloid aggregation inhibition: A comprehensive bioassay study

著者 (15件)： Marques Carolina S. (LAQV-REQUIMTE, University of Evora, Institute for Research and Advanced Studies, Rua Romao Ramalho, 59, 7000 Evora, Portugal) ,  Lopez Oscar (Departamento de Quimica Organica, Facultad de Quimica, Universidad de Sevilla, Apartado 1203, E-41071 Seville, Spain) ,  Bagetta Donatella (Net4Science Academic Spin-Off, University “Magna Graecia” of Catanzaro, Campus Universitario “S.Venuta”, Catanzaro, Italy) ,  Carreiro Elisabete P. (LAQV-REQUIMTE, University of Evora, Institute for Research and Advanced Studies, Rua Romao Ramalho, 59, 7000 Evora, Portugal) ,  Petralla Sabrina (Department of Pharmacy and Biotechnology, Alma Mater Studiorum, University of Bologna, via Belmeloro 6/via Selmi 3, 40126 Bologna, Italy) ,  Bartolini Manuela (Department of Pharmacy and Biotechnology, Alma Mater Studiorum, University of Bologna, via Belmeloro 6/via Selmi 3, 40126 Bologna, Italy) ,  Hoffmann Matthias (Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacy and Food Chemistry, Julius Maximilian University Wuerzburg, Am Hubland, D-97074 Wuerzburg, Germany) ,  Alcaro Stefano (Net4Science Academic Spin-Off, University “Magna Graecia” of Catanzaro, Campus Universitario “S.Venuta”, Catanzaro, Italy) ,  Alcaro Stefano (Department of “Scienze della Salute”, University “Magna Graecia” of Catanzaro, Campus Universitario “S. Venuta”, Catanzaro, Italy) ,  Monti Barbara (Department of Pharmacy and Biotechnology, Alma Mater Studiorum, University of Bologna, via Belmeloro 6/via Selmi 3, 40126 Bologna, Italy) ,  Bolognesi Maria Laura (Department of Pharmacy and Biotechnology, Alma Mater Studiorum, University of Bologna, via Belmeloro 6/via Selmi 3, 40126 Bologna, Italy) ,  Decker Michael (Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacy and Food Chemistry, Julius Maximilian University Wuerzburg, Am Hubland, D-97074 Wuerzburg, Germany) ,  Fernandez-Bolanos Jose G. (Departamento de Quimica Organica, Facultad de Quimica, Universidad de Sevilla, Apartado 1203, E-41071 Seville, Spain) ,  Burke Anthony J. (LAQV-REQUIMTE, University of Evora, Institute for Research and Advanced Studies, Rua Romao Ramalho, 59, 7000 Evora, Portugal) ,  Burke Anthony J. (Chemistry Department, School of Science and Technology, University of Evora, Rua Romao Ramalho 59, 7000-671 Evora, Portugal)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 98  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は,コリンエステラーゼ(ChE)阻害とβ-アミロイド(Aβ)ペプチド抗凝集を含む多重標的活性に対する一連のN-1,2,3-トリアゾール-イサチン誘導体の評価である。化合物はブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)阻害剤としてかなり有望であることを示した。ウナギアセチルコリンエステラーゼ(eeAChE)の阻害は弱かったが,ウマBuChE(eqBuChE)とヒトBuChE(hBuChE)に対する阻害は,0.46μMのeqBuChEに対して最も良い阻害を示した。いくつかの場合,これらの分子はeqBuChEよりhBuChEに対してより良い阻害を与えた。それらの作用様式へのより大きな洞察のために,分子ドッキング研究を行い,次いでSTD-NMR検証を行った。加えて,これらの化合物のいくつかは弱いAβ抗凝集活性を示した。肝毒性研究により,これらの化合物は神経毒性が弱いという結論を導いた。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *凝集 ,  ペプチド ,  *アミロイド ,  *コリンエステラーゼ ,  *バイオアッセイ ,  ヒト ,  多重化 ,  神経毒性 ,  肝毒性 ,  *アミロイドβタンパク質 ,  ケトン ,  ラクタム ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： ブチリルコリンエステラーゼ ,  分子ドッキング ,  *凝集阻害 ,  飽和移動差NMR , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (7件)： イサチン ,  オキシンドール ,  123-トリアゾール ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  β-アミロイド阻害 ,  肝毒性 ,  神経毒性

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： イサチン

タイトルに関連する用語 (7件)： コリンエステラーゼ ,  β-アミロイド ,  凝集阻害 ,  トリアゾール ,  イサチン誘導体 ,  バイオアッセイ ,  研究