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J-GLOBAL ID：202002236327966045   整理番号：20A2456928

カバジタキセル由来遠隔負荷リポソームの抗腫瘍活性と耐性の改善【JST・京大機械翻訳】

Improved antitumor activity and tolerability of cabazitaxel derived remote-loading liposomes

著者 (6件)： Yang Zimeng (Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Chi Dongxu (Department of Pharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Wang Qiu (Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Guo Xiangnan (Department of Pharmaceutics, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China) ,  Lv Qingzhi (School of Pharmacy, Binzhou Medical University, Yantai 264003, China) ,  Wang Yongjun (Wuya College of Innovation, Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 589  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 化学療法薬の臨床応用値は全身毒性と治療効果の両方に依存する。用量強化と高忍容性は,臨床癌治療の可能性を示す。この研究では,薬剤分子を遠隔負荷リポソームに再構成する新しい戦略を開発した。2つの弱塩基カバジタキセル誘導体を合成し,CNとCN2と命名した。CNはCN2と比較してより高い細胞毒性効果を示し,さらなる研究のために選択した。CNは,高負荷およびカプセル化効率で硫酸アンモニウム勾配を介してナノサイズリポソーム(CN-LP)に遠隔負荷した。カバジタキセル(JEVTANA)の市販製剤と比較して,CN-LPは全身毒性が少なく,忍容性が増強し,耐容性用量が少なくとも24倍増加した。さらに,CN-LPは4T1およびRM-1異種移植腫瘍を有するマウスの腫瘍増殖を有意に阻害した。静脈内注射の後,CN-LPは血液中で非常に高い薬物濃度を示し,曲線下面積(AUC)の757倍の増加を示した。さらに,単回静脈内注射の48時間後に,CN-LPはJEVTANAと比較して腫瘍におけるより高い薬物蓄積を促進した。まとめると,著者らのリポソームデリバリーシステムは,良好な薬理学的有効性と改善された安全性プロファイルを示す。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 硫酸アンモニウム ,  *抗腫瘍作用 ,  *腫瘍 ,  *リポソーム ,  異種移植 ,  薬理学 ,  細胞毒性 ,  有効性 ,  血中濃度-時間曲線下面積 ,  忍容性
準シソーラス用語： 腫瘍成長 ,  癌治療 ,  臨床応用 ,  化学療法薬 ,  静脈内注射 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： カバジタキセル ,  誘導体 ,  遠隔負荷リポソーム ,  忍容性

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

タイトルに関連する用語 (4件)： カバジタキセル ,  リポソーム ,  抗腫瘍活性 ,  耐性