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J-GLOBAL ID：202002236477986740   整理番号：20A2158953

7-アミノ-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オンのいくつかのSchiff塩基の抗けいれん活性の合成と評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Evaluation of Anticonvulsant Activity of Some Schiff Bases of 7-Amino-1,3-dihydro-2H-1,4-benzodiazepin-2-one

著者 (8件)： Nilkanth Pankaj R. (Department of Chemistry, S.S.G.M. College, Kopargaon, Dist-Ahmednagar, Maharashtra, 423601, India) ,  Ghorai Sujit K. (Syngenta Biosciences Pvt. Ltd., Santa Monica Works, Corlim, Ilhas, Goa, 403110, India) ,  Sathiyanarayanan Arulmozhi (Department of Pharmacology, Poona College of Pharmacy, Bharati Vidyapeeth, Erandwane, Pune, Maharashtra, 411038, India) ,  Dhawale Kiran (Department of Pharmacology, Poona College of Pharmacy, Bharati Vidyapeeth, Erandwane, Pune, Maharashtra, 411038, India) ,  Ahamad Tansir (Department of Chemistry, College of Science, King Saud University, Riyadh, 11451, Saudi Arabia) ,  Gawande Manoj B. (Regional Center of Advanced Technologies and Materials, Faculty of Science, Palacky University, Slechtitelu 27, 78371, Olomouc, Czech Republic) ,  Gawande Manoj B. (Institute of Chemical Technology Mumbai-Marathwada Campus, Jalna, Maharashtra, 431203, India) ,  Shelke Sharad N. (Department of Chemistry, S.S.G.M. College, Kopargaon, Dist-Ahmednagar, Maharashtra, 423601, India)
資料名： Chemistry & Biodiversity  (Chemistry & Biodiversity)
巻： 17  号： 9  ページ： e2000342  発行年： 2020年 
JST資料番号： W2529A  ISSN： 1612-1872  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 種々の1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オンアゾメチンと1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オンベンズアミドを調製し,特性化し,ピクロトキシン誘導発作モデルを用いてラットの抗痙攣活性を評価した。調製した1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オンアゾメチン誘導体は,化合物,7-{(E)-[(4-ニトロフェニル)メチリドエン]アミノ}-5-フェニル-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン,7-[(E)-{[4-ジメチルアミノ)フェニル]メチリドエン}アミノ]-5-フェニル-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン,7-{(E)-[4-ブロモ-2,6-ジフルオロフェニル)メチリドエン]アミノ}-5-フェニル-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オンおよび7-[(E)-{3-(4-フルオロフェニル)-1-フェニル-1H-ピラゾール-4-イル]メチリドエン}アミノ]-5-フェニル-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン)]によって例証された,潜在的に抗痙攣性分子足場を出現させた。これらの4つの化合物すべては,標準薬物ジアゼパムに関して,ウエットイヌ振動数および痙攣のグレードの実質的な減少を示した。最も活性な化合物,7-[(E)-{4-(ジメチルアミノ)フェニル]メチリドエン}アミノ]-5-フェニル-1,3-ジヒドロ-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン)は,標準薬物ジアゼパムより高い痙攣に対して74%の保護を示した。さらに,ベンゾジアゼピン受容体の標的類似体と結合部位の間の相互作用の結合様式を同定するために,分子ドッキング研究と分子動力学シミュレーションを行った。さらに,標的化合物のin silico薬物動態と毒性予測をAdmetSARツールを用いて行った。ADMET研究の結果は,すべての標的化合物の薬物動態パラメータが,抗てんかん薬としての潜在的薬剤候補になる許容範囲内にあることを示唆する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  痙攣 ,  *抗痙攣作用 ,  抗痙攣薬 ,  てんかん ,  ラット ,  振動数 ,  結合部位 ,  *アゾメチン ,  ベンゾジアゼピン受容体 ,  発作 ,  ラクタム ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  脂環式化合物 ,  ラクトン ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物 ,  ジオール
準シソーラス用語： in silico ,  分子動力学シミュレーション , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： てんかん ,  13-ジヒドロ-2H-14-ベンゾジアゼピン-2-オン類 ,  アゾメチン ,  抗てんかん薬 ,  分子ドッキング

分類 (1件)： 七員複素環化合物  (CF07110I)

物質索引 (2件)： ジアゼパム ,  ピクロトキシン

タイトルに関連する用語 (3件)： Schiff塩基 ,  抗けいれん活性 ,  評価