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J-GLOBAL ID:202002237297353755   整理番号:20A0979044

ジチオアセタール部分を含むけい皮酸誘導体の設計,合成,抗TMV活性および予備的機構【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis, anti-TMV activity, and preliminary mechanism of cinnamic acid derivatives containing dithioacetal moiety
著者 (7件):
資料名:
巻: 164  ページ: 115-121  発行年: 2020年 
JST資料番号: C0793A  ISSN: 0048-3575  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ジチオアセタール部分を含む一連のケイ皮酸誘導体を設計し合成し,タバコモザイクウイルス(TMV)に対するそれらの抗植物ウイルス活性を評価した。ほとんどの標的化合物は良好な抗植物ウイルス活性を示した。化合物2yは,特に500mg/Lの濃度で,TMVに対して優れた活性を有し,その治療的,保護的および不活性化活性は,それぞれ62.5%,61.8%および83.5%であった。これらの活性値は,リバビリン(45.9%,39.8%,および70.3%)およびxiangcaiolusuobingmi(44.7%,48.3%,および71.7%)のそれらより有意に優れており,ニングナマイシン(61.9%,53.3%,および85.2%)と同等であった。化合物2yは,TMVに対する不活性化活性に対して50.7mg/LのEC50値を示し,それは,ニングナマイシン(51.5mg/L),リバビリン(160.4mg/L),およびxiangcaiusuobingmi(83.0mg/L)のものより優れていた。透過型電子顕微鏡を通して,化合物2yがTMV粒子にある程度の損傷を引き起こし,それらが破壊し,曲げることを見出した。4つの従来の水素結合を,分子ドッキングを通してTMVコート蛋白質(CP)のアミノ酸残基GLN34,Thr37,Arg90,およびARG46で形成した。マイクロスケール熱泳動試験結果は,TMV CPを有する化合物2yが強い結合力を有し,解離定数(K_d)が1.6μMであることを示した。要約すると,ジチオアセタール部分を含むけい皮酸誘導体は抗ウイルス剤に関するさらなる研究の基礎を提供する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (2件):
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微生物に対する農薬  ,  雑草に対する農薬 
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