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J-GLOBAL ID：202002237965186153   整理番号：20A0898779

生物活性な超修飾チアゾリジン-4-カルボン酸誘導体はカタラーゼ活性を増強することにより細胞の酸化ストレスを減弱する【JST・京大機械翻訳】

Bioactive supra decorated thiazolidine-4-carboxylic acid derivatives attenuate cellular oxidative stress by enhancing catalase activity

著者 (10件)： Rizvi Masood Ahmad (Department of Chemistry, University of Kashmir, Hazratbal, Srinagar, 190006, J&K, India. [e-mail]) ,  Hussain Zakir ,  Ali Fasil ,  Amin Asif ,  Mir Sajjad Husain ,  Rydzek Gaulthier ,  Jagtap Rohidas M. ,  Pardeshi Satish K. ,  Qadri Raies A. ,  Ariga Katsuhiko
資料名： Physical Chemistry Chemical Physics  (Physical Chemistry Chemical Physics)
巻： 22  号： 15  ページ： 7942-7951  発行年： 2020年 
JST資料番号： A0271C  ISSN： 1463-9076  CODEN： PPCPFQ  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 生物学的標的との潜在的相互作用のために,超分子機能性(TZT)で修飾された薬理作用モチーフを設計した。この研究の主な洞察は,酸化ストレスからの細胞保護の分野における有望な展望として,それらの構造と生物活性の調節をもたらす蛋白質への結合能とTZTの超機能の相関を含む。分子レベルでの酸化ストレスの阻止におけるTZTの役割を調べるために,ウシ血清アルブミン(BSA)及びウシ肝臓カタラーゼ(BLC)との結合傾向を種々の生物物理学的方法を用いて特性化した。BSA(K_b=2.09×10~5M-1)およびBLC(K_b=2.349×10~5M-1)とのTZTの結合定数は,これらの蛋白質とのかなりの相互作用を示した。TZTはBLCの好ましい構造変化を効率的に誘発し,それにより用量依存的にその酵素活性を増強した。BLCへのTZT結合の酵素速度論パラメータをMichaelis-Mentenモデルを用いて定量化した。in silicoと実験結果の両方により,基質アベイラビリティの増加がBLC活性の増強の理由であることを示唆した。さらに,この相互作用の生理的関連性を,酸化ストレスを軽減するためのTZTの能力を調べることにより示した。TZTによる処理は,高濃度のビタミンCの存在下でA549細胞増殖の阻害を緩和することが分かった。この知見をPARP切断状態により分子レベルで確認し,TZTが酸化ストレスにより誘導されるアポトーシス細胞死を阻害することを示した。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 相互作用 ,  酵素 ,  *カタラーゼ ,  酵素活性度 ,  タンパク質 ,  ビタミン ,  薬理作用 ,  アベイラビリティ ,  *生物活性 ,  結合定数 ,  アポトーシス ,  *酸化ストレス ,  超分子
準シソーラス用語： ウシ血清アルブミン ,  in silico , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  生物学的機能  (EB03040U)

タイトルに関連する用語 (9件)： 生物活性 ,  修飾 ,  チアゾリジン-4-カルボン酸 ,  誘導体 ,  カタラーゼ活性 ,  増強 ,  細胞 ,  酸化ストレス ,  減弱