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J-GLOBAL ID：202002238809526570   整理番号：20A1028056

HDAC阻害剤のベンズアミド類の新規誘導体としてのプリン/プリンイソスター系足場【JST・京大機械翻訳】

Purine/purine isoster based scaffolds as new derivatives of benzamide class of HDAC inhibitors

著者 (16件)： Nepali Kunal (School of Pharmacy, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Chang Ting-Yu (Ph.D. Program in Biotechnology Research and Development, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Chang Ting-Yu (Master Program in Clinical Pharmacogenomics and Pharmacoproteomics, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Chang Ting-Yu (Graduate Institute of Cancer Molecular Biology and Drug Discovery, College of Medical Science and Technology, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Lai Mei-Jung (Master Program in Clinical Pharmacogenomics and Pharmacoproteomics, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Hsu Kai-Cheng (Ph.D. Program in Biotechnology Research and Development, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Hsu Kai-Cheng (TMU Biomedical Commercialization Center, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Hsu Kai-Cheng (Graduate Institute of Cancer Molecular Biology and Drug Discovery, College of Medical Science and Technology, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Yen Yun (Graduate Institute of Cancer Molecular Biology and Drug Discovery, College of Medical Science and Technology, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Lin Tony Eight (Graduate Institute of Cancer Molecular Biology and Drug Discovery, College of Medical Science and Technology, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Lee Sung-Bau (Ph.D. Program in Biotechnology Research and Development, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Lee Sung-Bau (Master Program in Clinical Pharmacogenomics and Pharmacoproteomics, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Liou Jing-Ping (School of Pharmacy, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Liou Jing-Ping (Ph.D. Program in Biotechnology Research and Development, College of Pharmacy, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Liou Jing-Ping (TMU Biomedical Commercialization Center, Taipei Medical University, Taiwan) ,  Liou Jing-Ping (School of Pharmacy, National Defense Medical Center, Taipei, Taiwan)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 196  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究は,キャッピング基としてプリン/プリンアイソスターおよびN-(2-アミノフェニル)-ベンズアミドユニットを含む一連のヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害剤の設計,合成および評価を報告する。in vitro細胞毒性研究により,ベンズアミド14は,3重陰性乳癌細胞MDA-MB-231(IC50=1.48μM),MDA-MB-468(IC50=0.65μM)および肝臓癌細胞HepG2(IC50=2.44μM)の増殖を抑制し,MS-275(5)およびChidamide(6)より良好であることを明らかにした。良く知られたHDAC阻害剤SAHAと比較して,14は3つの白血病細胞系,K-562,KG-1およびTHP-1においてより高い毒性(IC50=0.33μM)を示した。さらに,14はHDAC感受性および抵抗性胃細胞系,YCC11およびYCC3/7において等しく毒性があることを見出し,HDACi耐性を克服する可能性を示した。さらに,MS-275(5)およびChidamide(6)よりも顕著な阻害効果が,それぞれ0.108,0.585および0.563μMのIC50値を有するHDAC1,2および3アイソフォームに対して14によって示された。化合物14はまたヒトMDA-MB-231乳癌異種移植マウスモデルにおいて強力な抗腫瘍効果を示し,抗癌剤の開発のための潜在的なリードを提供した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  抗腫瘍薬 ,  ヒト ,  異種移植 ,  細胞毒性 ,  肝臓腫瘍 ,  乳房腫瘍 ,  in vitro実験 ,  HepG2細胞 ,  ヒストンデアセチラーゼ ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 細胞株 ,  *ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  乳癌細胞 ,  マウスモデル , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： プリン ,  アイソスター ,  ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  薬剤耐性

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： プリン

タイトルに関連する用語 (5件)： HDAC阻害剤 ,  ベンズアミド類 ,  誘導体 ,  プリン ,  足場