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J-GLOBAL ID：202002239274160067   整理番号：20A0488964

腫瘍部位特異的薬物放出および抗腫瘍効果増強のためのグルタチオンおよび活性酸素種二重応答性ブロック共重合体プロドラッグ【JST・京大機械翻訳】

Glutathione and Reactive Oxygen Species Dual-Responsive Block Copolymer Prodrugs for Boosting Tumor Site-Specific Drug Release and Enhanced Antitumor Efficacy

著者 (12件)： Yin Wei (Department of Pharmacology, Xin Hua University of Anhui, Anhui, China) ,  Yin Wei (CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, Department of Polymer Science and Engineering, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Ke Wendong (CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, Department of Polymer Science and Engineering, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Lu Nannan (Department of Oncology, The First Affiliated Hospital of USTC, Division of Life Sciences and Medicine, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Lu Nannan (CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, Department of Polymer Science and Engineering, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Wang Yuheng (CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, Department of Polymer Science and Engineering, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Japir Abd Al-Wali Mohammed M. (CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, Department of Polymer Science and Engineering, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Mohammed Fathelrahman (CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, Department of Polymer Science and Engineering, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Wang Yi (Bristol-Myers Squibb, New Jersey, United States) ,  Pan Yueyin (Department of Oncology, The First Affiliated Hospital of USTC, Division of Life Sciences and Medicine, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Ge Zhishen (Department of Oncology, The First Affiliated Hospital of USTC, Division of Life Sciences and Medicine, University of Science and Technology of China, Anhui, China) ,  Ge Zhishen (CAS Key Laboratory of Soft Matter Chemistry, Department of Polymer Science and Engineering, University of Science and Technology of China, Anhui, China)
資料名： Biomacromolecules  (Biomacromolecules)
巻： 21  号： 2  ページ： 921-929  発行年： 2020年 
JST資料番号： W1325A  ISSN： 1525-7797  CODEN： BOMAF6  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌細胞の顕著な特徴は,正常細胞と比較して過剰産生細胞内グルタチオン(GSH)と高レベルの活性酸素種(ROS)の不均一共存であり,これはナノキャリアから薬物放出を誘発する刺激として頻繁に使用されている。刺激応答性送達媒体のほとんどは,1つの酸化還元刺激(例えばGSHまたはROS)に応答するように設計されている。ここでは,チオエーテル結合を介して側鎖にポリ(エチレングリコール)(PEG)-およびカンプトテシン(CPT)-共役ポリ-(メタクリル酸)からなるGSHおよびROS二重応答性両親媒性ジブロック共重合体プロドラッグ(BCP)(GR-BCP)を開発した。比較において,GSHまたはROS単一応答性BCPs(G-BCPsまたはR-BCPs)を調製し,そこでは,CPT薬物をそれぞれジスルフィドまたはチオケタール結合により結合させた。3つのBCPは,直径約50nmの水溶液中で明確な球状ミセルナノ粒子を形成することができる。G-BCPおよびR-BCPと比較して,GR-BCPはHeLa細胞に対して最も高い細胞毒性を示し,半阻害濃度(IC50)は6.3μMであり,G-BCPに対して17.8μM,R-BCPに対して28.9μMよりはるかに低かった。さらに,in vivo抗腫瘍性能に対して,G-BCP,R-BCPおよびGR-BCPは,静脈注射後の血液循環および腫瘍蓄積において同様の効率を示した。しかし,GR-BCPは副作用の少ない最も効率的な腫瘍抑制を実現した。著者らの知見は,細胞内GSHおよびROS二重応答性BCPが,GSHまたはROS単一応答性BCPと比較して抗腫瘍効果を高めるために腫瘍細胞内でより効率的な応答性薬物放出を示し,酸化還元応答性BCPを設計するための新規戦略を提供することを示す。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： ジスルフィド ,  *抗腫瘍作用 ,  共役 ,  細胞毒性 ,  副作用 ,  *応答特性 ,  側鎖 ,  水溶液 ,  *プロドラッグ ,  ナノ粒子 ,  スルフィド ,  *薬物放出 ,  ミセル ,  媒質 ,  酸化還元反応

分類 (2件)： 共重合  (CG04030D) ,  製剤一般  (GY02010Z)

タイトルに関連する用語 (9件)： 腫瘍 ,  薬物放出 ,  抗腫瘍効果 ,  増強 ,  グルタチオン ,  活性酸素種 ,  応答性 ,  ブロック共重合体 ,  プロドラッグ