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J-GLOBAL ID:202002240503927775   整理番号:20A1171135

1,3,5-トリアジン核に結合した三脚イミンとβ-ラクタムの合成と生物活性の評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and evaluation of biological activities of tripodal imines and β-lactams attached to the 1,3,5-triazine nucleus
著者 (14件):
資料名:
巻: 151  号:ページ: 821-835  発行年: 2020年 
JST資料番号: D0117A  ISSN: 0026-9247  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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中心コアとして1,3,5-トリアジンを有する三脚β-ラクタム誘導体の新しい収集を初めて示した。トリス-β-ラクタムのジアステレオ選択的合成を,s-トリアジン系トリス-イミンと活性化アリールオキシ酢酸誘導体の間の[2+2]環状付加反応により達成した。全てのs-トリアジンハイブリッドはFT-IR,1H NMR,13C NMR分光法及び元素分析により同定され,3つのβ-ラクタム環の全cis相対立体化学を有することが分かった。中間体イミンはMCF-7およびHeLa癌細胞株に対して中程度のin vitro阻害活性を示した。3-β-ラクタムをグラム陰性菌,大腸菌および緑膿菌,グラム陽性黄色ぶどう球菌および1カプセル化グラム陰性肺炎桿菌を含む4種類の細菌に対してKirby-Bauerディスク拡散法により試験した。2つの化合物は,黄色ぶどう球菌に対して中程度の抗菌活性を示したが,他の細菌に対してはそうではなく,真菌分離株C.albicansおよびA.fumigatusに対してはそうではなかった。トリス-β-ラクタムは,K562ヒト白血病細胞系に対して良好な阻害挙動を示し,ラジカルスカベンジャーとして抗酸化性を示した。グラフィック抽象;Copyright Springer-Verlag GmbH Austria, part of Springer Nature 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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JSTが定めた文献の分類名称とコードです
抗細菌薬の基礎研究 

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