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J-GLOBAL ID：202002240509698897   整理番号：20A0675321

イミダゾ[4,5-c]キノリン誘導体の合成およびinvitro生物活性【JST・京大機械翻訳】

Synthesis and Biological Activity in vitro of Imidazo[ 4,5-c] quinoline Derivatives?

著者 (7件)： Li Yanjie (吉林大学薬学院,長春130012;長春中医薬大学薬学院,長春130117) ,  Wang Ensi (吉林大学薬学院,長春,130012) ,  Shao Xiaowei (吉林大学薬学院,長春,130012) ,  Zhang Xingmin (北京富竜泰康生物技術有限公司,北京,101111) ,  Niu Shengxiu (吉林大学薬学院,長春,130012) ,  Yang Lijuan (吉林大学薬学院,長春,130012) ,  Wu Yi (吉林大学薬学院,長春,130012)
資料名： Gaodeng Xuexiao Huaxue Xuebao  (Gaodeng Xuexiao Huaxue Xuebao)
巻： 40  号： 12  ページ： 2502-2511  発行年： 2019年 
JST資料番号： C2116A  ISSN： 0251-0790  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 4-クロロキノリンとアニリンとの芳香族求核置換(SNAr)反応,芳香族ジアミンと三光ガスTraube縮合反応,およびジアリールのSuzuki交差カップリング反応を,イミダゾリン骨格を含む高効率PI3K/mTOR阻害剤を合成するためのキーステップとして採用した。15個の新しいイミダゾ[4,5-c]キノリン誘導体(8Aa8Ae,8Ba8Beおよび8Ca8Ce)を合成した。核磁気共鳴スペクトル(NMR)と高分解能質量分析(HRMS)分析により、キー中間体と目標化合物の構造を確認した。ADP-GloキナーゼキットとTR-FRETmTORキットを用いて、目標化合物のPI3K/mTORに対するinvitro阻害活性を測定し、すべての化合物がいずれも強い活性を示した。Data from Wanfang. Translated by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： Suzuki反応 ,  *生物活性 ,  ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  NMR【磁気共鳴】 ,  中間体 ,  縮合反応 ,  芳香族アミン ,  第一アミン
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  NMRスペクトル ,  mTOR阻害薬 ,  高効率 ,  芳香族求核置換 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 化学一般その他  (CA01060X)

物質索引 (2件)： アニリン ,  4-クロロキノリン

タイトルに関連する用語 (2件)： キノリン誘導体 ,  生物活性