健常ボランティアにおける高選択性経口MET阻害剤テポチニブの質量バランスと絶対バイオアベイラビリティを研究するための非盲検,単一施設,第I相試験【JST・京大機械翻訳】

Johne Andreas; Scheible Holger; Becker Andreas; van Lier Jan Jaap; Wolna Peter; Meyring Michael

文献

J-GLOBAL ID：202002240623222586 整理番号：20A2215123

健常ボランティアにおける高選択性経口MET阻害剤テポチニブの質量バランスと絶対バイオアベイラビリティを研究するための非盲検,単一施設,第I相試験【JST・京大機械翻訳】

Open-label, single-center, phase I trial to investigate the mass balance and absolute bioavailability of the highly selective oral MET inhibitor tepotinib in healthy volunteers

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資料名：
巻： 38 号： 5 ページ： 1507-1519 発行年： 2020年
JST資料番号： W4500A ISSN： 1573-0646 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：ドイツ (DEU) 言語：英語 (EN)

要約:テポチニブ(MSC2156119J)は経口で,強力で,高選択性のMET阻害剤である。健康ボランティア(EudraCT2013-003226-86)におけるこのオープンラベル,フェーズI研究は,その物質収支(パートA)と絶対バイオアベイラビリティ(パートB)を調査した。パートAでは,6人の参加者はテポチニブを経口的に受けた(2.67MBq[14C]テポチニブをスパイクした498mg)。血液,血漿,尿,および糞便を25日目まで採取し,放射能の排泄は投与用量の<1%であった。一部Bでは,6人の参加者は,フィルム被覆錠剤として500mgのテポチニブを経口投与し,続いて静脈内[14C]テポチニブトレーサー用量(53~54kBq)を4時間後に投与した。血液サンプルを14日目まで採取した。パートAでは,[14C]テポチニブ用量の中央値92.5%(範囲,87.1~96.9%)が排泄物で回収された。放射能は主に糞便により排泄された(中央値,78.7%;範囲,69.4~82.5%)。尿中排泄は除去のマイナーな経路であった(中央値,14.4%[8.8-17.7%])。親化合物は排泄物中の主成分(45%[糞便]と7%[尿]の放射性線量)であった。M506は唯一の主要な代謝産物であった。部分Bでは,絶対バイオアベイラビリティは500mg錠剤(第II相試験で用いた用量と処方)の経口投与後に72%(範囲,62~81%)であった。結論として,テポチニブとその代謝産物は主に糞便を介して排泄される。親薬剤は主要な除去成分である。テポチニブの経口バイオアベイラビリティは高く,臨床試験における現在の錠剤製剤の使用を支持する。テポチニブは,健常ボランティアで本研究に忍容性が高かった。Copyright The Author(s) 2020 Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

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生物薬剤学(基礎)

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