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J-GLOBAL ID：202002240668480535   整理番号：20A1729005

抗菌剤としての新しいビニル-1,2,4-トリアゾール誘導体:合成,生物学的評価および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

New vinyl-1,2,4-triazole derivatives as antimicrobial agents: Synthesis, biological evaluation and molecular docking studies

著者 (16件)： Stingaci Eugenia (Laboratory of Organic Synthesis and Biopharmaceuticals, Institute of Chemistry, Chisinau, 3 str. Academiei, Moldova) ,  Zveaghinteva Marina (Laboratory of Organic Synthesis and Biopharmaceuticals, Institute of Chemistry, Chisinau, 3 str. Academiei, Moldova) ,  Pogrebnoi Serghei (Laboratory of Organic Synthesis and Biopharmaceuticals, Institute of Chemistry, Chisinau, 3 str. Academiei, Moldova) ,  Lupascu Lucian (Laboratory of Organic Synthesis and Biopharmaceuticals, Institute of Chemistry, Chisinau, 3 str. Academiei, Moldova) ,  Valica Vladimir (Scientific Center for Drug Research, “Nicolae Testemitanu” State University of Medicine and Pharmacy, Chisinau, Moldova) ,  Uncu Livia (Scientific Center for Drug Research, “Nicolae Testemitanu” State University of Medicine and Pharmacy, Chisinau, Moldova) ,  Smetanscaia Anastasia (Scientific Center for Drug Research, “Nicolae Testemitanu” State University of Medicine and Pharmacy, Chisinau, Moldova) ,  Drumea Maricica (Scientific Center for Drug Research, “Nicolae Testemitanu” State University of Medicine and Pharmacy, Chisinau, Moldova) ,  Petrou Anthi (Department of Pharmacy School of Health, Department of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Ciric Ana (Department of Plant Physiology, Institute for Biological Research “Sinisa Stankovic” - National Institute of Republic of Serbia,University of Belgrade, Bulevar despota Stefana 142, 11000, Belgrade) ,  Glamoclija Jasmina (Department of Plant Physiology, Institute for Biological Research “Sinisa Stankovic” - National Institute of Republic of Serbia,University of Belgrade, Bulevar despota Stefana 142, 11000, Belgrade) ,  Sokovic Marina (Department of Plant Physiology, Institute for Biological Research “Sinisa Stankovic” - National Institute of Republic of Serbia,University of Belgrade, Bulevar despota Stefana 142, 11000, Belgrade) ,  Kravtsov Victor (Laboratory of Physical Methods of Solid State Investigation ′′Tadeusz Malinowski, Institute of Applied Physics, Chisinau, 5 str. Academiei, Moldova) ,  Geronikaki Athina (Department of Pharmacy School of Health, Department of Pharmacy, Aristotle University of Thessaloniki, Thessaloniki 54124, Greece) ,  Macaev Fliur (Laboratory of Organic Synthesis and Biopharmaceuticals, Institute of Chemistry, Chisinau, 3 str. Academiei, Moldova) ,  Macaev Fliur (Scientific Center for Drug Research, “Nicolae Testemitanu” State University of Medicine and Pharmacy, Chisinau, Moldova)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 30  号： 17  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1,2,4-トリアゾールは,生物活性の広いスペクトルおよび主に1,2,4-トリアゾール誘導体の抗真菌活性のため,医薬化学における非常に重要な足場である。後者の抗真菌作用の主な機構は14-α-デメチラーゼ酵素(CYP51)の阻害である。本研究は,それらの抗菌活性のための8つのトリアゾール誘導体の合成と評価を提示する。作用機序を解明するためにドッキング研究も行った。設計した化合物は,有機合成の古典的方法を用いて合成した。抗菌活性のin vivo評価をミクロ希釈法で行った。試験した全ての化合物は,0.0002~0.0069mMの範囲のMICとMBC値を有する良好な抗菌活性を示した。化合物2hは,0.0002~0.0033mMのMICと0.0004~0.003mMのMBCで,次いで化合物2fと2gのMICで,最も活性であった。最も感受性の高い細菌はXanthomonas campestrisであるように見えたが,Erwinia amylovoraは最も耐性であった。抗真菌活性の評価により,すべての化合物は,0.02mMから0.52mMの範囲のMIC値および0.03mMから0.52mMまでのMIC値を有する良好な抗真菌作用を示し,対照薬剤ケトコナゾール(MICおよびMFC値は,それぞれ0.28-1.88mMおよび0.38mMから2.82mM)およびビフォナゾール(MICおよびMFC値0.32-0.64mMおよび0.64-0.81mM)より良好であった。最良の抗真菌活性は化合物2hで示され,MICは0.02~0.04mM,MFCは0.03~0.06mMであり,化合物2aは最低の活性を示した。結果は,これらの化合物が新しい強力な抗菌剤の探索におけるリード化合物であることを示した。ドッキング研究は実験結果を確認した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *ドッキング ,  細菌 ,  抗細菌作用 ,  *抗細菌薬 ,  抗真菌作用 ,  スペクトル ,  真菌類 ,  メチルトランスフェラーゼ ,  生物活性 ,  Xanthomonas campestris
準シソーラス用語： Erwinia amylovora ,  *トリアゾール類 ,  薬化学 ,  リード化合物 ,  有機合成 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： ビニルトリアゾール ,  ラノステロール14-α-デメチラーゼ ,  抗真菌 ,  抗菌薬 ,  ステロール生合成

分類 (2件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗菌剤 ,  トリアゾール誘導体 ,  生物学的評価 ,  分子ドッキング ,  研究