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J-GLOBAL ID：202002241762945185   整理番号：20A1028049

新しいモノocarbonylルミノイドの合成,ex vivo感染モデルを含むMRSAに対する有効性の評価,およびそれらの機構研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis of novel monocarbonyl curcuminoids, evaluation of their efficacy against MRSA, including ex vivo infection model and their mechanistic studies

著者 (5件)： Gagandeep (Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi, 110007, India) ,  Kumar Prince (Antimicrobial Research Laboratory, School of Environmental Sciences, Jawaharlal Nehru University, New Delhi, 110067, India) ,  Kandi Shamseer Kulangara (Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi, 110007, India) ,  Mukhopadhyay Kasturi (Antimicrobial Research Laboratory, School of Environmental Sciences, Jawaharlal Nehru University, New Delhi, 110067, India) ,  Rawat Diwan S. (Department of Chemistry, University of Delhi, Delhi, 110007, India)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 195  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 薬剤耐性細菌に対するクルクミノイドの生理学的安定性および抗菌活性を改善するための努力の継続において,一連の新規モノカルボニルクルクミノイドを合成し,黄色ぶどう球菌および大腸菌株に対する抗菌活性をスクリーニングした。これらのクルクミノイドは,それぞれMIC値2~8および4~16μg/mLのS.aureusのメチシリン感受性およびメチシリン耐性株に対して強力な抗菌活性を示した。また,それらは大腸菌株に対して中程度の効力を示した。4つの最も活性なクルクミノイド(7d,7i,7mおよび7p)は,150μg/mL濃度までの哺乳類細胞に対して生理的条件,非溶血性および非毒性下で非常に安定であることが分かった。機構研究は,これらのクルクミノイドが細胞膜の標的化により強力な殺菌活性を示すことを明らかにした。さらに,ex vivoほ乳動物共培養感染モデル研究において,クルクミノイド7iおよび7pは哺乳類細胞における内在化細菌を明らかにすることができ,活性はバンコマイシンおよびリネゾリドのような従来の抗生物質より優れていることが分かった。したがって,本研究は,MRSA感染に対する抗菌剤としての開発のための鉛分子として役立つ可能性のある水溶性,安定性,非毒性クルクミノイドを提供する。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 大腸菌 ,  抗細菌作用 ,  抗生物質 ,  細胞膜 ,  殺菌作用 ,  哺乳類 ,  薬物耐性 ,  溶血 ,  ターゲティング ,  *MRSA ,  共培養 ,  芳香族カルボン酸 ,  ラクタム ,  硫黄複素環化合物 ,  フェノールエーテル ,  アミノ糖 ,  シクロペプチド ,  芳香族塩素化合物 ,  オリゴペプチド ,  多価フェノール ,  二糖類 ,  架橋化合物 ,  ピラノシド ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *ex vivo実験 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： クルクミン ,  クルクミノイド ,  黄色ブドウ球菌 ,  MRSA ,  抗菌

分類 (1件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (3件)： メチシリン ,  バンコマイシン ,  リネゾリド

タイトルに関連する用語 (5件)： 感染モデル ,  MRSA ,  有効性 ,  評価 ,  研究