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J-GLOBAL ID：202002242041831812   整理番号：20A0535712

硫化水素放出抗炎症薬の消化管安全性の概念実証,第2相臨床試験【JST・京大機械翻訳】

A proof-of-concept, Phase 2 clinical trial of the gastrointestinal safety of a hydrogen sulfide-releasing anti-inflammatory drug

著者 (12件)： Wallace John L. (Department of Physiology and Pharmacology, University of Calgary, Calgary, AB, Canada) ,  Wallace John L. (Antibe Therapeutics Inc., Toronto, ON, Canada) ,  Nagy Peter (National Institute of Oncology, Budapest, Hungary) ,  Nagy Peter (Department of Medicine, Faculty of Medicine, University of Debrecen, Debrecen, Hungary) ,  Feener Troy D. (Department of Biological Sciences, University of Calgary, Calgary, AB, Canada) ,  Allain Thibault (Department of Biological Sciences, University of Calgary, Calgary, AB, Canada) ,  Ditroi Tamas (National Institute of Oncology, Budapest, Hungary) ,  Vaughan David J. (Antibe Therapeutics Inc., Toronto, ON, Canada) ,  Muscara Marcelo N. (Department of Pharmacology, University of Sao Paulo, Sao Paulo, Brazil) ,  de Nucci Gilberto (Department of Pharmacology, University of Campinas, Campinas, Brazil) ,  Buret Andre G. (National Institute of Oncology, Budapest, Hungary) ,  Buret Andre G. (Department of Medicine, Faculty of Medicine, University of Debrecen, Debrecen, Hungary)
資料名： British Journal of Pharmacology  (British Journal of Pharmacology)
巻： 177  号： 4  ページ： 769-777  発行年： 2020年 
JST資料番号： B0334A  ISSN： 0007-1188  CODEN： BJPCB  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 背景およびPURPOSE:ATB-346は,硫化水素(H_2S)放出抗炎症および鎮痛薬である。動物研究は,COX活性の著しい阻害と有意な鎮痛および抗炎症効果にもかかわらず,無視できる胃腸(GI)損傷を示した。ヒトにおいて,ATB-346(250mg1日1回)は,ナプロキセン(550mgの1日2回)と同程度にCOXを阻害することが分かった。実験的APPROACH:224人の健常ボランティアは,2週間,二重盲検研究を完了し,ATB-346(250mg1日1回)またはナプロキセン(550mg1日2回)を摂取し,上部GI潰瘍を内視鏡的に検査した。重要な結果:ナプロキセンを服用している被験者の42%が少なくとも1つの潰瘍(≧3mm直径)を発症し,一方,ATB-346を服用している被験者の3%のみが少なくとも1つの潰瘍を発症した。2つの薬剤はCOX活性の同等で実質的な(>94%)抑制を生じた。ナプロキセン群の被験者は,ATB-346治療被験者よりも,より多くの潰瘍を発症し,より大きな潰瘍(≧5mm直径)のより大きな発生率を示した。消化不良,腹痛,胃食道逆流および悪心の発生率は,ナプロキセンよりもATB-346で低かった。ATB-346で処理された被験者はナプロキセンで処理された被験者よりも有意に高いH_2Sの血漿レベルを有していた。結論:このフェーズ2B研究は,COXの同等の抑制を生み出したナプロキセンの従来の用量と比較して,H_2S放出鎮痛薬/抗炎症薬,ATB-346のGI毒性の顕著な減少に対する明確な証拠を提供する。本論文は,生物学と医学における水素硫化物に関する理論的セクションの一部である。このセクションにおける他の論文を展望する。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *水素 ,  *消炎薬 ,  *消炎作用 ,  胃食道逆流 ,  *硫化水素 ,  二重盲検法 ,  潰瘍 ,  吐き気 ,  血漿中濃度 ,  ヒト ,  動物 ,  消化不良 ,  *硫化 ,  腹痛 ,  鎮痛薬

分類 (5件)： 向精神薬の基礎研究  (GW03100Y) ,  生物学的機能  (EB04020F) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  その他の中枢神経系作用薬の基礎研究  (GW03120U)

タイトルに関連する用語 (9件)： 硫化水素 ,  放出 ,  抗炎症薬 ,  消化管 ,  安全性 ,  概念 ,  実証 ,  第2相 ,  臨床試験