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J-GLOBAL ID：202002242406431143   整理番号：20A2579262

高分子による非晶質薬物の安定化:オーバーラップ濃度(C*)の役割【JST・京大機械翻訳】

Stabilization of Amorphous Drugs by Polymers: The Role of Overlap Concentration (C*)

著者 (4件)： Sahoo Anasuya (Department of Pharmaceutics, University of Minnesota) ,  Suryanarayanan Raj (Department of Pharmaceutics, University of Minnesota) ,  Siegel Ronald A. (Department of Pharmaceutics, University of Minnesota) ,  Siegel Ronald A. (Biomedical Engineering, University of Minnesota)
資料名： Molecular Pharmaceutics  (Molecular Pharmaceutics)
巻： 17  号： 11  ページ： 4401-4406  発行年： 2020年 
JST資料番号： W3686A  ISSN： 1543-8384  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ポリマーが薬物と混ぜられ,薬物が結晶化し,薬物の見かけの溶解性と経口バイオアベイラビリティを増加させる,非晶質固体分散体(ASDs)は,薬物の結晶化を遅らせ,または阻害する。今日まで,薬物の非晶質型を安定化するために,多くのポリマーを添加すべきかについてのガイドラインはない。高分子鎖の「影響の球体」内ではない薬物だけが核形成し,結晶を形成し,結晶化の程度は主にC/C*比に依存し,Cは高分子濃度であり,C*は重なり濃度であると仮定した。PVPの4つの分子量で溶融フェロジピン(FEL)またはインドメタシン(IMC)に溶解したポリビニルピロリドン(PVP)の消光分散によりこの仮説を試験した。PVPの各分子量に対して,薬物中のC*(溶媒として)を動的光散乱と固有粘度により決定した。DSCで測定した融合エンタルピー(ΔH_f)を用いて,ASDで結晶化した薬物の割合を測定した。C>C*のとき,ΔH_f/ΔH_f,C=0=f(C/C*)および結晶化が起こらないことが分かった。XRDはまた,高分子濃度がC*以上のとき,結晶化がT_g+75°Cまで完全に阻害されることを示した。著者らの結果は,非晶質薬物の安定化が,C*のすぐ上のポリマーを組み込むことによって達成され,それはASDsで特注されるポリマー濃度よりはるかに低いことを示唆する。本研究は,ASDとして薬物を処方するとき,ポリマー濃度を選択する際にC*の重要性を明らかにする。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： X線回折 ,  エンタルピー ,  核形成 ,  結晶化 ,  重合体 ,  高分子鎖 ,  分子量 ,  *非晶質 ,  *高分子 ,  光分散 ,  動的光散乱
準シソーラス用語： 固体分散体 ,  固有粘度 ,  経口バイオアベイラビリティ , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 非晶質固体分散(ASD) ,  重なり濃度(C*) ,  結晶化 ,  核融合のエンタルピー ,  溶融急冷

分類 (2件)： 固形製剤  (GY02030V) ,  高分子固体のその他の性質  (CG02025L)

タイトルに関連する用語 (6件)： 高分子 ,  非晶質 ,  薬物 ,  安定化 ,  オーバーラップ ,  役割