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J-GLOBAL ID：202002242643958154   整理番号：20A2046308

増強ペプチドカチオンとプロリン導入の組合せによる治療指数の改善【JST・京大機械翻訳】

Improvement of Therapeutic Index by the Combination of Enhanced Peptide Cationicity and Proline Introduction

著者 (5件)： Azuma Erika (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Japan) ,  Choda Naoki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Japan) ,  Odaki Mayu (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Japan) ,  Yano Yoshiaki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Japan) ,  Matsuzaki Katsumi (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyoto University, Japan)
資料名： ACS Infectious Diseases  (ACS Infectious Diseases)
巻： 6  号： 8  ページ： 2271-2278  発行年： 2020年 
JST資料番号： W5041A  ISSN： 2373-8227  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗菌ペプチド(AMPs)は多剤耐性病原体の数の増加と戦うための新治療法の有望な候補である。しかしながら,AMPsの全身応用に対する主な障害は,それらの毒性である。本研究では,正電荷(+9+10)とPro残基を同時に導入することにより,典型的なAMP F5W-マガニン2の治療指数を改善した。前者と後者は,それぞれ,抗菌活性の増強と細胞毒性の減少に寄与した。結果はPro置換の位置に感受性であった。抗菌機構は膜透過とDNA結合の両方を含むと考えられた。後者はペプチド電荷により影響されたが,Proの存在は影響を受けなかった。AMPsのもう一つの重要な役割であるリポ多糖類の中和は,ペプチド電荷またはPro導入のいずれにも非常に敏感ではなかった。内因性アミノ酸を用いたこの戦略は,AMPの経済的大量生産と代謝ペプチドの安全性の観点からも有望である。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 電荷 ,  大量生産 ,  膜透過 ,  アミノ酸 ,  *ペプチド ,  抗細菌作用 ,  リポ多糖類 ,  細胞毒性 ,  多剤耐性 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： 正電荷 ,  内因性 ,  DNA結合 ,  抗菌ペプチド ,  残基 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： マガイニン2 ,  プロリン ,  正味電荷 ,  治療指標

分類 (2件)： 生理活性ペプチド  (EB08100U) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

物質索引 (1件)： プロリン

タイトルに関連する用語 (4件)： 増強 ,  プロリン ,  組合せ ,  治療指数