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J-GLOBAL ID：202002243190980076   整理番号：20A0763763

抗癌剤としての4-クロロチオコルヒチンの新規アミドの合成,生物学的評価および分子ドッキング研究【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, biological evaluation and molecular docking studies of new amides of 4-chlorothiocolchicine as anticancer agents

著者 (10件)： Klejborowska Greta (Department of Bioorganic Chemistry, Faculty of Chemistry, Adam Mickiewicz University, Uniwersytetu Poznanskiego 8, 61-614 Poznan, Poland) ,  Urbaniak Alicja (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Arkansas for Medical Sciences, Little Rock, AR 72205, United States) ,  Maj Ewa (Hirszfeld Institute of Immunology and Experimental Therapy, Polish Academy of Sciences, Rudolfa Weigla 12, 53-114 Wroclaw, Poland) ,  Preto Jordane (Depertment of Oncology, University of Alberta, Edmonton, Alberta T6G 1Z2, Canada) ,  Moshari Mahshad (Depertment of Chemistry, University of Alberta, Edmonton, Alberta T6G 1Z2, Canada) ,  Wietrzyk Joanna (Hirszfeld Institute of Immunology and Experimental Therapy, Polish Academy of Sciences, Rudolfa Weigla 12, 53-114 Wroclaw, Poland) ,  Tuszynski Jack A. (Depertment of Chemistry, University of Alberta, Edmonton, Alberta T6G 1Z2, Canada) ,  Tuszynski Jack A. (DIMEAS, Politecnico di Torino, Corso Duca degli Abruzzi 24, Turin, Italy) ,  Chambers Timothy C. (Department of Biochemistry and Molecular Biology, University of Arkansas for Medical Sciences, Little Rock, AR 72205, United States) ,  Huczynski Adam (Department of Bioorganic Chemistry, Faculty of Chemistry, Adam Mickiewicz University, Uniwersytetu Poznanskiego 8, 61-614 Poznan, Poland)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 97  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： コルヒチンは微小管重合阻害剤の大きなグループに属する。コルヒチンとその誘導体の抗腫瘍活性は確立されているが,副作用による癌治療における商業的応用は認められていない。したがって,アミド部分と1つの尿素誘導体を有する一連の6つの三重修飾4-クロロチオコルヒチン類似体を設計し,合成した。これらの新規誘導体をいくつかの異なる癌細胞系(A549,MCF-7,LoVo,LoVo/DX)および原発性急性リンパ芽球性白血病(ALL)細胞に対して試験し,それらはナノモル範囲で活性を示した。新規誘導体に対する得られたIC50値は,非修飾コルヒチンおよびドキソルビシンおよびシスプラチンのような一般的な抗癌剤に対して得られた値よりも低かった。コルヒチンおよび選択した類似体のさらなる研究を行い,それらがALL-5細胞においてアポトーシス細胞死を誘導することを示した。著者らはまた,異なるβチューブリン等型に対する4-クロロチオコルヒチン誘導体の結合様式を予測するためのin silico研究も行った。結果は,三重修飾4-クロロチオコルヒチン誘導体の選択が非常に有望な新規癌化学療法を表すことを示す。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 抗腫瘍作用 ,  *抗腫瘍薬 ,  腫瘍細胞 ,  副作用 ,  チューブリン ,  シスプラチン ,  アポトーシス ,  アミノ糖 ,  キノン ,  配糖体 ,  多価フェノール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  ポリオール ,  脂環式化合物 ,  脂肪酸 ,  エノールエーテル ,  カルボアミド ,  エノン ,  側鎖アミンアルカロイド
準シソーラス用語： 急性リンパ性白血病 ,  βチューブリン ,  in silico ,  癌化学療法 ,  癌治療 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： 抗癌活性 ,  チューブリン阻害剤 ,  三重修飾コルヒチンアミド ,  機構研究

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (2件)： ドキソルビシン ,  コルヒチン

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗癌剤 ,  アミド ,  生物学的評価 ,  分子ドッキング ,  研究