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J-GLOBAL ID：202002244056549938   整理番号：20A0125927

潜在的抗Alzheimer薬としての新規グラベオリニン誘導体の合成,in vitroおよびin vivo生物学的評価【JST・京大機械翻訳】

Synthesis, in vitro and in vivo biological evaluation of novel graveolinine derivatives as potential anti-Alzheimer agents

著者 (9件)： Luo Wen (Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Lv Jian-Wu (Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Wang Ting (Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Zhang Zhi-Yang (Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Guo Hui-Yan (Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Song Zhi-Yi (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Wang Chao-Jie (Key Laboratory of Natural Medicine and Immuno-Engineering, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Ma Jing (Institute for Innovative Drug Design and Evaluation, Henan University, Kaifeng 475004, People’s Republic of China) ,  Chen Yi-ping (School of Pharmaceutical Sciences, Guangxi University of Chinese Medicine, Nanning 530001, People’s Republic of China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 28  号： 1  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新しい一連のグラベリンイン誘導体を合成し,潜在的な抗アルツハイマー剤として評価した。化合物5fはアセチルコリンエステラーゼ(AChE)に対して最良の阻害活性を示し,ブチリルコリンエステラーゼ(BuChE)に対して驚くほど強力な阻害活性を有し,IC50値はそれぞれ0.72μM及び0.16μMであった。Lineweaver-Burkプロットおよび分子モデリング研究からの結果は,化合物5fによるAChEの非競合的阻害を示した。さらに,これらの誘導体は強力な自己誘導β-アミロイド(Aβ)凝集阻害を示した。さらに,5fは50μMでPC12およびHepG2細胞に対して明らかな毒性を示さなかった。最後に,in vivo研究は,5fがスコポラミン処理ICRマウスの認知性能を有意に改善することを確認した。したがって,これらのグラベレニン誘導体は,アルツハイマー病の治療のために徹底的かつ系統的に研究されなければならない。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *Alzheimer病 ,  HepG2細胞 ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  アミロイド ,  アミロイドβタンパク質 ,  *in vitro実験 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  トロパンアルカロイド ,  架橋化合物 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸
準シソーラス用語： 凝集阻害 ,  分子モデリング ,  50%抑制濃度 ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  阻害活性 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： グラベオリニン ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  β-アミロイド ,  アルツハイマー病

分類 (3件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (1件)： スコポラミン

タイトルに関連する用語 (3件)： Alzheimer ,  誘導体 ,  生物学的評価