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J-GLOBAL ID:202002244844663858   整理番号:20A0552850

ナノ粒子で組み立てた新しい高速作用ピラゾール/ピリジン官能化N-複素環カルベン銀錯体は抗癌治療薬としての安全性と有効性の増強を示す【JST・京大機械翻訳】

Novel fast-acting pyrazole/pyridine-functionalized N-heterocyclic carbene silver complexes assembled with nanoparticles show enhanced safety and efficacy as anticancer therapeutics
著者 (9件):
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巻: 49  号:ページ: 2505-2516  発行年: 2020年 
JST資料番号: A0270A  ISSN: 1477-9226  CODEN: DTARAF  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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本研究では,ピラゾールまたはピリジン官能化N-複素環カルベン(NHC)配位子と配位した4種類の新規多核銀錯体(1~4)を設計し合成した。銀-NHC錯体の結晶構造をX線回折分析により確認した。in vitroアッセイは,銀-NHC複合体が短期薬物曝露後に広い範囲の癌細胞を効果的に殺し,迅速作用細胞毒性剤として役立つことを示した。シスプラチン耐性A549癌細胞において,銀複合体は臨床的に使用されるシスプラチン剤と交差耐性を示さなかった。詳細な機構研究により,複合体2は細胞内活性酸素種(ROS)産生及びミトコンドリア膜電位(MMP)枯渇に関連するカスパーゼ非依存性細胞壊死を誘発することを明らかにした。容易なナノ集合過程を利用することにより,銀-NHC錯体1,2及び4を両親媒性マトリックス(DSPE-PEG_2K)の疎水性コアに成功裏に統合し,全身注入を可能にした。銀錯体負荷ナノ治療(1-NPs,2-NPs,および4-NPs)は,動物におけるシスプラチンに対する全身薬物毒性の低下を伴う高い安全マージンを示した。さらに,ヒト結腸直腸癌の異種移植モデルにおいて,ナノ治療の投与は腫瘍進行の顕著な阻害をもたらした。Copyright 2020 Royal Society of Chemistry All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
分類
JSTが定めた文献の分類名称とコードです
第11族,第12族元素の錯体 

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