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J-GLOBAL ID:202002245098942085   整理番号:20A2268738

固相ペプチド合成のためのN-ブチルピロリジノンは環境的に友人でありDMFよりも合成的により良い【JST・京大機械翻訳】

N-Butylpyrrolidinone for Solid-Phase Peptide Synthesis is Environmentally Friendlier and Synthetically Better than DMF
著者 (8件):
資料名:
巻: 13  号: 19  ページ: 5288-5294  発行年: 2020年 
JST資料番号: A1411A  ISSN: 1864-5631  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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固相ペプチド合成(SPPS)は,実験室規模と大きな生産の両方におけるペプチドの調製のための選択の方法である。この方法論は,過去10年間に改善されたが,良好な収率と純度で長いペプチドと挑戦的な配列の達成を可能にし,このプロセスは環境の観点から改訂されなかった。この点における主な問題の1つは,使用される大量の溶媒,従って発生する廃棄物のトンである。さらに,SPPSに対する選択の溶媒はN,N-ジメチルホルムアミド(DMF)であり,これは再毒性と考えられる。したがって,より安全な溶媒と置換する緊急の必要性がある。グリーン溶媒によるDMF置換は,プロセスに含まれるすべての試薬と副生成物を可溶化し,また,異なるアミノ酸のカップリングを容易にするために,DMFと比較して副反応の形成を有利にしないので,自明な作業ではない。ここでは,DMFの置換としてのグリーン溶媒N-ブチルピロリジノン(NBP)の使用が,ペプチド合成,ラセミ化およびアスパルチミド生成における2つのよく立証された副反応において有益であることを実証した。NBPの使用は,DMFよりもこの副反応の傾向があるアミノ酸中のラセミ化のより低いまたは等しいレベルを与え,一方,NBPを溶媒として使用したとき,アスパルチミド生成は明らかに低かった。著者らの知見は,グリーン溶媒の使用が合成プロセスを妨げず,それを改善でき,それを環境に優しいものにし,そして合成的に優れていることを実証した。Copyright 2020 Wiley Publishing Japan K.K. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】
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分類 (1件):
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ペプチド 
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