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J-GLOBAL ID：202002247578793255   整理番号：20A1105563

新しい1Z,5Z-ジエンマクロジオリド 触媒合成,抗腫瘍活性,ミトコンドリアアポトーシスの誘導,および細胞周期に及ぼす影響【JST・京大機械翻訳】

New 1Z,5Z-diene macrodiolides: Catalytic synthesis, anticancer activity, induction of mitochondrial apoptosis, and effect on the cell cycle

著者 (5件)： Dzhemileva Lilya U. (Institute of Petrochemistry and Catalysis of RAS (IPC RAS), Prospect Oktyabrya, 141, 450075 Ufa, Russian Federation) ,  D’yakonov Vladimir A. (Institute of Petrochemistry and Catalysis of RAS (IPC RAS), Prospect Oktyabrya, 141, 450075 Ufa, Russian Federation) ,  Islamov Ilgiz I. (Institute of Petrochemistry and Catalysis of RAS (IPC RAS), Prospect Oktyabrya, 141, 450075 Ufa, Russian Federation) ,  Yunusbaeva Milyausha M. (Institute of Petrochemistry and Catalysis of RAS (IPC RAS), Prospect Oktyabrya, 141, 450075 Ufa, Russian Federation) ,  Dzhemilev Usein M. (Institute of Petrochemistry and Catalysis of RAS (IPC RAS), Prospect Oktyabrya, 141, 450075 Ufa, Russian Federation)
資料名： Bioorganic Chemistry  (Bioorganic Chemistry)
巻： 99  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0823A  ISSN： 0045-2068  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1Z,5Z-ジエン部分を44~80%の収率で,α,ω-ジオール,ω-アルコキシ-nZ,(n+4)Z-ジエンジカルボン酸,1,14-テトラデカ-5Z,9Z-ジエンジカルボン酸酸,1,18-オクタデカ-7Z,11Z-ジエンジカルボン酸酸の分子間エステル化に基づく高立体選択性(>95%)の合成のための独自のスキームを開発した。これはハフニウムトリフラート[Hf(OTf)_4]により触媒された。不飽和ジカルボン酸を,Mg金属とCp_2TiCl_2触媒(10mol.%)の存在下でEtMgBrによるO含有1,2-ジエンのテトラヒドロピランのホモシクロマグネシウム化と,マグナシクロペンタンの酸加水分解後に生成したピランエーテルのその後のJones酸化により調製した。このようにして調製したマクロジオリドは,Jurkat,K562,U937,Hek293およびHeLa癌細胞株に対してin vitroで高い細胞毒性活性を示した。マクロジオリドによるJurkat細胞におけるプログラム細胞死の誘導はミトコンドリアアポトーシス経路に対応することが分かった。また,調製されたマクロジオリドは,癌細胞におけるAktおよびp38キナーゼおよびCREB転写因子のリン酸化を効率的に抑制することが示された。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 酸化 ,  マグネシウム ,  エステル化 ,  エーテル ,  *抗腫瘍作用 ,  *ミトコンドリア ,  リン酸化 ,  *細胞周期 ,  細胞毒性 ,  in vitro実験 ,  *アポトーシス ,  ジカルボン酸 ,  Jurkat細胞 ,  p38MAPキナーゼ
準シソーラス用語： Akt/蛋白質キナーゼB , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： マクロジオリド ,  抗癌活性 ,  ミトコンドリアアポトーシス ,  細胞周期 ,  細胞毒性

分類 (1件)： 酵素一般  (EB09010D)

タイトルに関連する用語 (6件)： 触媒合成 ,  抗腫瘍活性 ,  ミトコンドリア ,  アポトーシス ,  誘導 ,  細胞周期