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J-GLOBAL ID：202002247622094630   整理番号：20A0275438

カンプトテシンの新規20(S)-アシルチオ尿素誘導体の設計,合成および抗腫瘍活性【JST・京大機械翻訳】

Design, synthesis and antineoplastic activity of novel 20(S)-acylthiourea derivatives of camptothecin

著者 (14件)： Yang Cheng-Jie (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Li Bin (School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, 430030, PR China) ,  Zhang Zhi-Jun (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Gao Jian-Mei (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Wang Mei-Juan (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Zhao Xiao-Bo (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Song Zi-Long (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Liu Ying-Qian (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Liu Ying-Qian (College of Pharmaceutical Science, Zhejiang Chinese Medical University, 310000, PR China) ,  Li Hu (School of Pharmacy, Lanzhou University, Lanzhou, 730000, PR China) ,  Chen Yuyuan (School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, 430030, PR China) ,  Lee Kuo-Hsiung (Natural Products Research Laboratories, UNC Eshelman School of Pharmacy, University of North Carolina, Chapel Hill, NC, 27599, USA) ,  Morris-Natschke Susan L. (Natural Products Research Laboratories, UNC Eshelman School of Pharmacy, University of North Carolina, Chapel Hill, NC, 27599, USA) ,  Xu Chuanrui (School of Pharmacy, Tongji Medical College, Huazhong University of Science and Technology, Wuhan, 430030, PR China)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 187  ページ： Null  発行年： 2020年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カンプトテシン(CPT)の多様なC-20修飾誘導体に関する著者らの研究を進める目的で,46の新しいCPTアシルチオ尿素誘導体を合成し,それらの細胞毒性についてin vitroで評価した。すべての化合物は,6つの腫瘍細胞系(Hep3B,MCF7,A549,MDA-MB-231,KBおよびKB-vin)に対して有望なin vitro細胞毒性を示した。それらのうち,化合物c20は顕著なin vitro細胞毒性活性を有し,トポテカンよりも強力であった。機構的に,c20はA549細胞において細胞周期停止と細胞アポトーシスを誘導するだけでなく,トポテカンのそれに類似した様式で細胞と無細胞系におけるTopo I活性を阻害する。異種移植と原発性HCCマウスモデルの両方で,c20は有意なin vivo抗癌活性を示し,トポテカンより強力である。さらに,急性毒性アッセイは,c20がマウス肝臓,腎臓およびFVB/Nマウスの造血系に対して明らかな毒性を持たないことを示した。これらの結果は,化合物c20がさらなる臨床試験のための潜在的な抗癌候補であることを示した。Copyright 2020 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： アポトーシス ,  異種移植 ,  A549細胞 ,  細胞毒性 ,  in vitro実験 ,  無細胞系 ,  臨床試験 ,  急性毒性 ,  *抗腫瘍作用 ,  DNAトポイソメラーゼI ,  ラクタム ,  ラクトン ,  フェノール類 ,  ヒドロキシ化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第三アミン
準シソーラス用語： マウスモデル ,  細胞周期停止 ,  腫瘍細胞株 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： カンプトテシン ,  アシルチオ尿素 ,  トポイソメラーゼI ,  細胞毒性

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (2件)： トポテカン ,  カンプトテシン

タイトルに関連する用語 (4件)： カンプトテシン ,  尿素誘導体 ,  設計 ,  抗腫瘍活性