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J-GLOBAL ID：202002248406518018   整理番号：20A1825836

in vivo活性を有する強力な抗癌剤PVHD303の発見【JST・京大機械翻訳】

Discovery of a Potent Anticancer Agent PVHD303 with in Vivo Activity

著者 (13件)： Suzuki Yumiko (Department of Materials and Life Sciences, Faculty of Science and Technology, Sophia University, Japan) ,  Otake Ayana (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, Japan) ,  Ueno Satoshi (Pharmaceutical Research Department, Yakult Central Institute, Japan) ,  Hayashi Kensuke (Department of Materials and Life Sciences, Faculty of Science and Technology, Sophia University, Japan) ,  Ishii Hirosuke (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, Japan) ,  Miyoshi Nao (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, Japan) ,  Kuroiwa Kenta (Department of Materials and Life Sciences, Faculty of Science and Technology, Sophia University, Japan) ,  Tachikawa Masashi (Department of Materials and Life Sciences, Faculty of Science and Technology, Sophia University, Japan) ,  Fujimaki Yuki (Department of Materials and Life Sciences, Faculty of Science and Technology, Sophia University, Japan) ,  Nishiyama Kotaro (Department of Materials and Life Sciences, Faculty of Science and Technology, Sophia University, Japan) ,  Manabe Kei (School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, Japan) ,  Yamazaki Ryuta (Pharmaceutical Research Department, Yakult Central Institute, Japan) ,  Asai Akira (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, University of Shizuoka, Japan)
資料名： ACS Medicinal Chemistry Letters  (ACS Medicinal Chemistry Letters)
巻： 11  号： 6  ページ： 1287-1291  発行年： 2020年 
JST資料番号： W5043A  ISSN： 1948-5875  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 1-(キナゾリン-4-イル)-1-(4-メトキシフェニル)-エタン-1-オールに関する連続構造活性相関(SAR)研究の一部として,誘導体の合成とヒト肺癌細胞株A549に対するそれらの細胞毒性を調べた。これは強力な抗増殖活性を有する1-(2-フラノ-3-イル)-キナゾリン-4-イル)-1-(4-メトキシフェニル)-エタン-1-オール(PVHD303)の発見をもたらした。PVHD303は中心体で微小管形成を阻害し,in vivoでHCT116ヒト結腸癌異種移植モデルで用量依存的に腫瘍の増殖を阻害した。Copyright 2020 American Chemical Society All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  腫瘍 ,  ヒト ,  微小管 ,  異種移植 ,  チューブリン ,  細胞毒性 ,  中心体 ,  結腸腫瘍 ,  A549細胞 ,  抗増殖活性 ,  肺癌細胞 ,  *in vivo活性 ,  タンパク質 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物

著者キーワード (5件)： キナゾリン ,  抗癌剤 ,  チューブリン阻害剤 ,  構造活性相関 ,  in vivo活性

分類 (1件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (1件)： キナゾリン

タイトルに関連する用語 (3件)： 活性 ,  抗癌剤 ,  発見